Date published: 2025-10-23

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TRPV5 Inhibitoren

Gängige TRPV5 Inhibitors sind unter underem 2-APB CAS 524-95-8, Econazole CAS 27220-47-9, 2,5-Dimethyl Celecoxib CAS 457639-26-8, 3',4'-Dihydroxyflavone CAS 4143-64-0 und Tolfenamic Acid CAS 13710-19-5.

TRPV5-Inhibitoren gehören zu einer bestimmten chemischen Klasse von Verbindungen, die für ihre Fähigkeit bekannt sind, die Aktivität des Transient Receptor Potential Vanilloid 5 (TRPV5)-Ionenkanals zu modulieren. TRPV5 gehört zur TRP-Superfamilie der Ionenkanäle, die an der Regulierung des Calciumionentransports durch Zellmembranen beteiligt sind. Diese Inhibitoren wirken, indem sie spezifisch auf TRPV5 abzielen und daran binden, was zu einer Verringerung seiner Kanalaktivität führt. Infolgedessen wird der Einstrom von Calciumionen durch TRPV5-Kanäle behindert, was sich auf die Calciumhomöostase in verschiedenen Geweben und Zellen auswirkt. Der Wirkmechanismus von TRPV5-Inhibitoren beruht auf ihrer Interaktion mit spezifischen Bindungsstellen auf dem TRPV5-Protein, was zu Konformationsänderungen führt, die den Durchtritt von Calciumionen behindern. Durch die Hemmung von TRPV5 spielen diese Verbindungen eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Calciumionenkonzentration, die für verschiedene zelluläre Prozesse wie Muskelkontraktion, Neurotransmitterfreisetzung und Knochenmineralisierung von entscheidender Bedeutung ist. Ihre Selektivität für TRPV5-Kanäle unterscheidet sie von anderen Klassen von Kalziumkanal-Inhibitoren, was sie zu potenziell wertvollen Werkzeugen für die Erforschung der zellulären Kalziumsignalisierung und damit zusammenhängender physiologischer Funktionen macht.

Wissenschaftler und Forscher nutzen TRPV5-Inhibitoren, um die biologischen Funktionen von TRPV5 sowohl unter normalen als auch unter pathologischen Bedingungen zu untersuchen. Durch die Störung des Calciumflusses durch diese Kanäle können Forscher Erkenntnisse über die Rolle des Kanals in verschiedenen zellulären Prozessen gewinnen, die Auswirkungen auf das Verständnis von Krankheiten haben können, die mit einer abnormalen Calciumregulation verbunden sind. Insgesamt stellen TRPV5-Inhibitoren eine wertvolle Klasse von Verbindungen im Bereich der Calciumkanal-Modulationsforschung dar, die eine spezifische und gezielte Möglichkeit bieten, die Funktion von TRPV5 und seine potenzielle Relevanz in verschiedenen physiologischen und pathophysiologischen Kontexten zu untersuchen.

Siehe auch...

ProduktCAS #Katalog #MengePreisReferenzenBewertung

2-APB

524-95-8sc-201487
sc-201487A
20 mg
100 mg
$27.00
$52.00
37
(1)

Wirkt als Breitspektrum-Inhibitor von TRP-Kanälen, einschließlich TRPV5, indem es in die Kanal-Gating-Mechanismen eingreift und dadurch den Kalziumeinstrom durch TRPV5 behindert.

Econazole

27220-47-9sc-279013
5 g
$240.00
(0)

Wirkt als TRPV5-Inhibitor, indem es an den Kanal bindet, seine Konformation verändert und seine Durchlässigkeit für Kalziumionen verringert, unabhängig von seinen antimykotischen Eigenschaften.

2,5-Dimethyl Celecoxib

457639-26-8sc-497898
25 mg
$300.00
(0)

Ein Celecoxib-Derivat, das nicht über die COX-2-Hemmung wirkt, sondern direkt die TRPV5-Kanäle hemmt, indem es das Kanal-Gating verändert und die Kalzium-Leitfähigkeit reduziert.

3′,4′-Dihydroxyflavone

4143-64-0sc-267003
100 mg
$111.00
(0)

Dieses Flavonoid hemmt die Aktivität von TRPV5 durch Bindung an die extrazelluläre Domäne des Kanals, was zu einer Verringerung der Kalziumpermeabilität führt.

Tolfenamic Acid

13710-19-5sc-204918
sc-204918A
5 g
25 g
$69.00
$312.00
(1)

Übt seine hemmende Wirkung auf TRPV5 aus, indem es an die Kanalstruktur bindet und diese verändert, wodurch seine Fähigkeit, Calciumionen zu leiten, verringert wird.

SK&F 96365

130495-35-1sc-201475
sc-201475B
sc-201475A
sc-201475C
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$101.00
$155.00
$389.00
$643.00
2
(1)

Ursprünglich als Calmodulin-Inhibitor identifiziert, hemmt es auch TRPV5-Kanäle, indem es die Kanalpore blockiert oder den Gating-Mechanismus verändert und so den Kalziumeintrag reduziert.

Theophylline

58-55-9sc-202835
sc-202835A
sc-202835B
5 g
25 g
100 g
$20.00
$31.00
$83.00
6
(0)

Hemmt die Funktion von TRPV5 durch direkte Wechselwirkung mit dem Kanal, wodurch möglicherweise seine Konformation verändert und die Kalziumleitfähigkeit verringert wird, was nicht mit seiner Verwendung bei der Asthmabehandlung zusammenhängt.