TMSL3-Inhibitoren gehören zu einer speziellen Klasse chemischer Verbindungen, die selektiv mit dem Zielmolekül TMSL3 interagieren und dessen Funktion hemmen sollen. Dieses Molekül, ein Enzym oder Rezeptor in biologischen Systemen, spielt eine wichtige Rolle in verschiedenen biochemischen Prozessen. Die Inhibitoren werden in einem komplexen chemischen Prozess synthetisiert, der ein hohes Maß an Spezifität und Wirksamkeit bei der Bindung an das TMSL3-Molekül gewährleisten soll. Die strukturelle Gestaltung der TMSL3-Inhibitoren ist ein entscheidender Aspekt ihrer Funktion, da sie die dreidimensionale Form des aktiven TMSL3-Standorts ergänzen muss. Diese Komplementarität wird durch sorgfältiges molekulares Engineering erreicht, das ein komplexes Verständnis der Struktur-Aktivitäts-Beziehung (SAR) voraussetzt. Das SAR-Konzept ist für die Entwicklung dieser Inhibitoren von zentraler Bedeutung, da es den Chemikern Aufschluss darüber gibt, welche chemischen Gruppen oder Teile auf dem Inhibitor vorhanden sein müssen, um eine effektive Bindung zu ermöglichen.
Bei der Entdeckung und Optimierung von TMSL3-Inhibitoren kommen verschiedene Techniken der medizinischen Chemie zum Einsatz, darunter Computermodellierung, Hochdurchsatz-Screening und iterative Synthese. Die computergestützte Modellierung hilft bei der Vorhersage der Wechselwirkung zwischen dem Inhibitor und dem TMSL3-Molekül und dient als Orientierungshilfe für den ersten Entwurf der Verbindung. Beim Hochdurchsatz-Screening wird eine große Bibliothek potenzieller TMSL3-Inhibitoren untersucht, um vielversprechende Kandidaten zu identifizieren. Nach der Identifizierung erfolgt eine iterative Synthese und Verfeinerung, bei der kleine Änderungen an der chemischen Struktur der Leitverbindungen vorgenommen werden, um ihre hemmende Wirkung und Selektivität zu verbessern.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Raltitrexed | 112887-68-0 | sc-219933 | 10 mg | $143.00 | ||
Raltitrexed ist ein Antimetabolit, der TMSL3 hemmt, indem er als kompetitiver Inhibitor der Thymidylatsynthase (TS) wirkt, einem Enzym, das an der DNA-Synthese beteiligt ist. Es ähnelt in seiner Struktur dem Folatmolekül und stört die Bildung von Thymidin, einem wichtigen Bestandteil der DNA. | ||||||
Pemetrexed Disodium | 150399-23-8 | sc-219564 | 10 mg | $133.00 | 5 | |
Pemetrexed ist ebenfalls ein Antimetabolit, der TMSL3 hemmt, indem er auf mehrere folatabhängige Enzyme abzielt, darunter die Thymidylatsynthase. Durch die Störung des Folatstoffwechsels verhindert es die Produktion von Thymidin und damit die Synthese von DNA. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Methotrexat ist ein Folatantagonist, der TMSL3 hemmt, indem er die Umwandlung von Dihydrofolat in Tetrahydrofolat, einen notwendigen Kofaktor für die Thymidylatsynthase, stört. Diese Störung führt zu einer verminderten DNA-Synthese. | ||||||
Folotyn | 146464-95-1 | sc-364491 sc-364491A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | ||
Pralatrexat ist ein Folatanalogon, das TMSL3 hemmt, indem es die Bildung von Tetrahydrofolat, einem entscheidenden Co-Faktor für die Thymidylatsynthase, blockiert. Durch diese Störung wird die DNA-Synthese behindert. | ||||||
Nolatrexed Dihydrochloride | 152946-68-4 | sc-208103 | 10 mg | $260.00 | ||
AG337 ist eine Antifolatverbindung, die TMSL3 hemmt, indem sie in den Folatweg eingreift. Es konkurriert mit Folat-Kofaktoren und unterbricht die Thymidin-Synthese. | ||||||
5-Fluoro-2′-deoxyuridine 5′-monophosphate sodium salt | 103226-10-4 | sc-214324 sc-214324A | 5 mg 25 mg | $224.00 $871.00 | ||
FdUMP (5-Fluoro-2'-deoxyuridine monophosphate) ist ein Nukleotid-Analogon, das TMSL3 direkt hemmt, indem es sich während der Replikation in die DNA einbaut. Dieser Einbau führt zu einer Schädigung der DNA und stört die weitere DNA-Synthese. | ||||||