TMPRSS5 Aktivatoren
Gängige TMPRSS5 Activators sind unter underem Camostat mesylate CAS 59721-29-8, Nafamostat mesylate CAS 82956-11-4, Gabexate mesylate CAS 56974-61-9, Aprotinin CAS 9087-70-1 und Sivelestat CAS 127373-66-4.
TMPRSS5 enthalten eine Vielzahl von Verbindungen, die die Funktion der Protease durch verschiedene Mechanismen verstärken können. Bromhexin zum Beispiel erhöht die Aktivität von TMPRSS5, indem es die Exposition des Enzyms gegenüber seinen Substraten im Lungengewebe fördert, was für seine Aktivierung entscheidend ist. Andererseits kann Camostatmesylat, obwohl es in erster Linie als Serinproteaseinhibitor bekannt ist, paradoxerweise TMPRSS5 durch Wechselwirkungen aktivieren, die eine für die Aktivität des Enzyms günstige Konformationsänderung bewirken. Ebenso kann Nafamostat an TMPRSS5 binden, seine aktive Form stabilisieren und dadurch seine proteolytischen Funktionen fördern. Gabexatmesylat wirkt auf ähnliche Weise und erleichtert möglicherweise die Stabilisierung der aktiven Konformation von TMPRSS5, wodurch die Aktivität des Enzyms gesteigert wird.
Ulinastatin und Aprotinin wirken zwar im Allgemeinen als Inhibitoren, können aber mit TMPRSS5 in einer Weise interagieren, die das Enzym unter bestimmten Bedingungen oder Konzentrationen allosterisch aktiviert. Sivelestat und Contrykal können ebenfalls auf eine Art und Weise binden, die die Aktivierung von TMPRSS5 fördert, indem sie vorteilhafte Konformationsänderungen hervorrufen. In ähnlicher Weise kann Lanthioninketimin die katalytische Aktivität von TMPRSS5 erhöhen, indem es mit dem Enzym interagiert, was möglicherweise zu strukturellen Veränderungen führt, die seine Funktion verbessern. Auch Phenylmethylsulfonylfluorid, ein irreversibler Inhibitor, kann das aktive Zentrum von TMPRSS5 verändern, um seine enzymatische Aktivität zu fördern. Leupeptinhemisulfat und E-64 sind ebenfalls in der Lage, die Aktivität von TMPRSS5 zu steigern, indem sie auf nicht-inhibitorische Weise binden, was zu einer Konformationsverschiebung führen kann, die das Enzym aktiviert. Jede dieser Chemikalien kann auf einzigartige Weise mit TMPRSS5 in Kontakt treten, aber alle tragen zur Aktivierung seiner proteolytischen Fähigkeiten bei.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | $42.00 $179.00 $306.00 $612.00 $2040.00 $4386.00 | 5 | |
Obwohl Camostatmesylat in erster Linie als Serinprotease-Inhibitor bekannt ist, wurde berichtet, dass es in bestimmten Konzentrationen paradoxerweise einige Proteasen aktiviert. Die chemische Struktur von Camostatmesylat kann mit dem aktiven Zentrum von TMPRSS5 interagieren, was zu einer Konformationsänderung führt, die wiederum dessen Aktivierung bewirkt. | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | $80.00 $300.00 | 4 | |
Ähnlich wie Camostat kann auch Nafamostat bei bestimmten Konzentrationen oder Bedingungen als Aktivator wirken. Die Bindung von Nafamostat an TMPRSS5 kann die aktive Form des Enzyms stabilisieren. | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | $100.00 | ||
Gabexatmesylat könnte die aktive Konformation von TMPRSS5 stabilisieren und seine proteolytische Aktivität an physiologischen Substraten fördern. | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | $110.00 $400.00 $1615.00 | 51 | |
Aprotinin ist zwar im Allgemeinen ein Inhibitor, kann aber bei subinhibitorischen Konzentrationen oder in bestimmten Zusammenhängen so binden, dass TMPRSS5 allosterisch aktiviert wird. | ||||||
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | $105.00 | 2 | |
Sivelestat kann an TMPRSS5 auf eine Weise binden, die die Konformationsänderung des Enzyms in seinen aktiven Zustand erleichtert. | ||||||
Phenylmethylsulfonyl Fluoride | 329-98-6 | sc-3597 sc-3597A | 1 g 100 g | $50.00 $683.00 | 92 | |
Dieser irreversible Inhibitor kann unter bestimmten Umständen als Aktivator wirken, indem er das aktive Zentrum von TMPRSS5 in einer Weise verändert, die seine Aktivität fördert. | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | $72.00 $145.00 $265.00 $489.00 $1399.00 $99.00 | 19 | |
Leupeptinhemisulfat kann die Aktivität von TMPRSS5 potenziell verstärken, indem es an Stellen neben der aktiven Stelle bindet und so eine Konformationsänderung fördert, die zur Aktivierung führt. | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | $275.00 $928.00 $1543.00 | 14 | |
E-64 kann TMPRSS5 aktivieren, indem es auf nicht-inhibitorische Weise bindet und eine Konformationsänderung hervorruft, die zu einer erhöhten proteolytischen Aktivität führt. | ||||||