T2R16 Aktivatoren

Gängige T2R16 Activators sind unter underem Denatonium benzoate CAS 3734-33-6, Chloroquine CAS 54-05-7, Quinine CAS 130-95-0, Saccharin CAS 81-07-2 und 6-Propyl-2-thiouracil CAS 51-52-5.

T2R16-Aktivatoren umfassen eine Reihe von chemischen Verbindungen, die eine Reihe von intrazellulären Ereignissen auslösen, die zur Aktivierung des T2R16-Rezeptors führen, der für die Erkennung von Bitterstoffen unerlässlich ist. Denatoniumbenzoat, das als eine der bittersten Substanzen gilt, stimuliert T2R16 direkt, was zu einem Anstieg des intrazellulären Kalziums führt, das für die Geschmackssignalisierung entscheidend ist. Chloroquin und Chinin, beides Malariamittel mit bitteren Geschmacksprofilen, aktivieren T2R16 auf ähnliche Weise, indem sie Gustducin aktivieren und die Freisetzung von Kalzium aus intrazellulären Speichern bewirken. Der künstliche Süßstoff Saccharin in hohen Konzentrationen und Propylthiouracil (PROP) aktivieren beide T2R16 und lösen G-Protein-vermittelte Signalkaskaden aus, die zur Öffnung des TRPM5-Kanals und zur Depolarisierung der Zelle führen. Koffein, ein weit verbreiteter Bitterstoff, und Nikotin, ein Alkaloid, wirken ebenfalls auf T2R16 und verstärken den für die Geschmackswahrnehmung wichtigen Kalzium-Signalweg des Rezeptors.

Darüber hinaus greifen Magnesiumsulfat und Colchicin T2R16 an und sind dafür bekannt, dass sie die G-Protein-Signalübertragung induzieren, die für die Funktion des Rezeptors bei der Übertragung des Bittergeschmacks entscheidend ist. Allylisothiocyanat, das in Senföl enthalten ist, und Phenylthiocarbamid (PTC), eine Verbindung mit variabler Geschmacksempfindlichkeit in der Bevölkerung, aktivieren beide T2R16, indem sie G-Protein-gekoppelte Rezeptorwege und erhöhtes intrazelluläres Kalzium fördern. Naringin, ein bitter schmeckendes Flavonoid, das in Grapefruits vorkommt, aktiviert T2R16, was zu einer Verstärkung ähnlicher Signalwege der Geschmacksrezeptorzellen führt.