T2R13 Aktivatoren

Gängige T2R13 Activators sind unter underem Denatonium benzoate CAS 3734-33-6, Quinine CAS 130-95-0, 6-Propyl-2-thiouracil CAS 51-52-5, Chloroquine CAS 54-05-7 und Saccharin CAS 81-07-2.

Zu T2R13 gehören eine Reihe von Substanzen, die für ihren bitteren Geschmack bekannt sind, der ein direktes Ergebnis ihrer Interaktion mit diesem spezifischen Geschmacksrezeptor ist. Denatonium, bekannt als eine der bittersten Substanzen, kann T2R13 stark aktivieren. Diese Aktivierung führt zur Freisetzung von intrazellulärem Kalzium, das ein Kennzeichen für die funktionelle Aktivität des Rezeptors ist. Auch Chinin, eine Verbindung, die seit langem wegen ihrer bitteren Eigenschaften verwendet wird, aktiviert T2R13 in einer Weise, die die G-Protein-gekoppelte Rezeptor-Signalkaskade in Gang setzt, die in der sensorischen Wahrnehmung von Bitterkeit gipfelt. Verbindungen wie Propylthiouracil und Chloroquin sind ebenfalls in der Lage, T2R13 zu aktivieren. Propylthiouracil, ein Thioharnstoffderivat, und Chloroquin, das für seinen unverwechselbaren bitteren Geschmack bekannt ist, setzen Signalwege in Gang, die Veränderungen in der intrazellulären Signalübertragung mit sich bringen, die mit der Rezeptoraktivierung übereinstimmen.

Saccharin und Acesulfam K werden zwar hauptsächlich wegen ihrer Süße verwendet, können aber T2R13 aktivieren, was darauf hindeutet, dass ihre Interaktion mit dem Rezeptor in der Lage ist, den mit Bitterkeit verbundenen Geschmackstransduktionsweg auszulösen. Sucralose ist ein weiterer Süßstoff, der T2R13 aktivieren kann, was darauf hindeutet, dass er denselben G-Protein-gekoppelten Rezeptorweg in Gang setzen kann. Darüber hinaus sind Koffein, ein weit verbreiteter Bitterstoff, Naringin, ein bitteres Flavonoid in Grapefruit, Aloin aus Aloe und Parthenolid aus Mutterkraut dafür bekannt, dass sie T2R13 aktivieren. Diese Verbindungen interagieren mit T2R13, was zur Freisetzung von intrazellulärem Kalzium führt, einem kritischen Schritt in der Geschmackssignaltransduktion, der letztlich zur Wahrnehmung von Bitterkeit führt.