SUR1 Aktivatoren
Gängige SUR1 Activators sind unter underem Tolbutamide CAS 64-77-7, Glyburide (Glibenclamide) CAS 10238-21-8, Repaglinide CAS 135062-02-1, Nateglinide CAS 105816-04-4 und Chlorpropamide CAS 94-20-2.
Chemische Aktivatoren des Sulfonylharnstoff-Rezeptors 1 (SUR1) umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, die die Aktivität dieses Proteins durch direkte Beeinflussung der Kaliumkanäle, mit denen SUR1 verbunden ist, modulieren können. Tolbutamid, Glibenclamid, Glipizid und Glyburid sind Beispiele für Sulfonylharnstoffverbindungen, die die Schließung dieser Kaliumkanäle erleichtern. Wenn diese Chemikalien mit SUR1 interagieren, bewirken sie eine Konformationsänderung des Proteins, die zu einer Hemmung des Kaliumstroms führt. Diese Hemmung führt zu einer Depolarisation der Betazellmembran des Pankreas. Als Folge der Depolarisation öffnen sich spannungsabhängige Kalziumkanäle, die einen Einstrom von Kalziumionen in die Zelle ermöglichen. Der Anstieg der intrazellulären Kalziumkonzentration ist ein Signal, das die Exozytose der Insulinkörnchen anregt. Jede dieser Sulfonylharnstoff-Verbindungen ist in ihrer Endwirkung zwar ähnlich, bindet aber leicht unterschiedlich an SUR1, doch führen sie alle zu einer direkten Aktivierung der regulatorischen Funktion des Proteins innerhalb des Kaliumkanal-Komplexes.
Neben den Sulfonylharnstoffen wirken auch Meglitinide wie Repaglinid, Nateglinid und Mitiglinid als chemische Aktivatoren von SUR1, wenn auch mit leichten Unterschieden in ihren Bindungsstellen im Vergleich zu den Sulfonylharnstoffen. Diese Wirkstoffe erzielen jedoch letztlich die gleiche Wirkung - die Schließung der Kaliumkanäle. Durch die Bindung an SUR1 veranlassen die Meglitinide die Schließung des Kaliumkanals, was in ähnlicher Weise zu einer Depolarisation der Betazellmembran führt. Die Depolarisierung löst den gleichen Kalzium-vermittelten Weg aus, der zur Freisetzung von Insulinkörnchen führt. Darüber hinaus aktivieren die Sulfonylharnstoffe der ersten Generation wie Chlorpropamid, Acetohexamid und Carbutamid ebenfalls SUR1, indem sie die Kaliumkanäle hemmen, und haben somit denselben grundlegenden Wirkmechanismus wie ihre neueren Gegenstücke. Glimepirid, ein weiterer Sulfonylharnstoff, setzt dieses Muster der SUR1-Aktivierung fort und unterstreicht damit die entscheidende Rolle, die die direkte Interaktion mit diesem Protein bei der Regulierung der Kaliumkanalaktivität und der nachfolgenden zellulären Reaktionen spielt.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tolbutamide | 64-77-7 | sc-203298 | 5 g | $43.00 | 2 | |
Tolbutamid ist ein Sulfonylharnstoff, der die Kaliumkanäle in den Betazellen der Bauchspeicheldrüse schließen kann, was zu einer Depolarisation der Zellmembran führt. Diese Depolarisation öffnet spannungsabhängige Kalziumkanäle, wodurch das intrazelluläre Kalzium erhöht wird, was wiederum die Exozytose von Insulin-Granula auslöst. Da SUR1 eine Untereinheit der von Tolbutamid betroffenen Kaliumkanäle ist, aktiviert dieses Medikament SUR1 direkt, indem es dessen Schließung induziert. | ||||||
Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
Glibenclamid, ein weiterer Sulfonylharnstoff, aktiviert ebenfalls direkt SUR1, indem es die damit verbundenen Kaliumkanäle in den Betazellen der Bauchspeicheldrüse hemmt. Diese Hemmung führt zu einer Depolarisation der Zelle, wodurch spannungsgesteuerte Kalziumkanäle geöffnet werden und Insulin freigesetzt wird. Die spezifische Interaktion mit SUR1 gewährleistet die direkte Aktivierung des Proteins, was zu seiner physiologischen Reaktion führt. | ||||||
Repaglinide | 135062-02-1 | sc-219959 sc-219959A sc-219959B | 100 mg 250 mg 1 g | $215.00 $414.00 $1331.00 | 3 | |
Repaglinid ist ein Meglitinid, das SUR1 durch Bindung an die zugehörigen Kaliumkanäle in den Betazellen der Bauchspeicheldrüse aktiviert, was zu deren Schließung führt. Dies führt zu Depolarisation und Calciumeinstrom, gefolgt von Insulinsekretion. Im Gegensatz zu Sulfonylharnstoffen binden Meglitinide an eine andere Stelle auf SUR1, aktivieren das Protein jedoch immer noch direkt, indem sie den Kaliumkanal schließen. | ||||||
Nateglinide | 105816-04-4 | sc-394067 sc-394067A | 10 mg 25 mg | $188.00 $260.00 | ||
Nateglinid, ein Meglitinid-Analogon, aktiviert SUR1 durch Bindung an und Hemmung der Kaliumkanäle in Betazellen, was zu einer Depolarisation führt. Diese Aktion öffnet spannungsgesteuerte Kalziumkanäle, was zur Insulinsekretion führt. Die direkte Interaktion von Nateglinid mit SUR1, wenn auch an einer anderen Stelle als Sulfonylharnstoffe, führt zur Aktivierung der regulatorischen Funktion des Proteins. | ||||||
Chlorpropamide | 94-20-2 | sc-234350 | 25 g | $72.00 | 7 | |
Chlorpropamid ist ein Sulfonylharnstoff der ersten Generation, der SUR1 durch Hemmung der Kaliumkanäle in den Betazellen der Bauchspeicheldrüse aktiviert, was zu einer Membrandepolarisation und einem Calciumeinstrom führt, der die Insulinfreisetzung fördert. Diese direkte Aktivierung von SUR1 durch Kanalhemmung ist charakteristisch für Sulfonylharnstoffe und steht im Einklang mit der bekannten Funktion von SUR1 in diesen Kanälen. | ||||||