SMRT/SMRTe-Aktivatoren gehören zu einer Klasse chemischer Verbindungen, die darauf abzielen, die Aktivität des Silencing-Mediators von Retinsäure- und Schilddrüsenhormonrezeptoren (SMRT) und des mit ihm verwandten Proteins SMRTe (SMRT-Familie mit ETO) selektiv zu beeinflussen und zu modulieren. Diese Proteine sind Transkriptions-Korepressoren, die eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der Genexpression spielen. SMRT und SMRTe sind an der Transkriptionsunterdrückung beteiligt, indem sie Histon-Deacetylasen (HDACs) und andere Chromatin-modifizierende Komplexe an bestimmte Genpromotoren rekrutieren. Sie wirken als Transkriptionsbremsen, indem sie die Transkriptionsmaschinerie daran hindern, auf die Zielgene zuzugreifen und sie zu transkribieren. Die Aktivierung von SMRT und SMRTe durch bestimmte chemische Verbindungen verstärkt ihre repressiven Funktionen und führt zur Unterdrückung der Genexpression. Diese Aktivatoren sollen die Rekrutierung dieser Corepressoren an ihre Zielgene fördern, wodurch die Unterdrückung der Transkription erleichtert und verschiedene zelluläre Prozesse beeinflusst werden. Durch die Modulation der Aktivität von SMRT und SMRTe können Forscher Einblicke in die komplexen regulatorischen Netzwerke gewinnen, die die Genexpression, den Chromatinumbau und die zelluläre Differenzierung steuern. Diese Verbindungen dienen als wertvolle Werkzeuge zur Untersuchung der Rolle von SMRT und SMRTe in verschiedenen zellulären Zusammenhängen und zur Aufdeckung ihrer Beiträge zu normalen Zellfunktionen.
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