SMRT/SMRTe 활성화제는 레티노산 및 갑상선 호르몬 수용체(SMRT)의 침묵 매개체와 관련 단백질인 SMRTe(ETO가 있는 SMRT 계열)의 활성을 선택적으로 표적하고 조절하도록 설계된 화합물 종류에 속합니다. 이 단백질은 유전자 발현 조절에 중요한 역할을 하는 전사인자 코어프레서입니다. SMRT와 SMRTe는 히스톤 탈아세틸화 효소(HDAC) 및 기타 염색질 변형 복합체를 특정 유전자 프로모터에 모집하여 전사 억제에 관여합니다. 이들은 전사 브레이크 역할을 하여 전사 기계가 표적 유전자에 접근하여 전사하는 것을 억제합니다.
특정 화합물에 의한 SMRT 및 SMRTe의 활성화는 이들의 억제 기능을 강화하여 유전자 발현 억제를 유도합니다. 이러한 활성화제는 이러한 코어프레서들이 표적 유전자로 이동하는 것을 촉진하여 전사 억제를 촉진하고 다양한 세포 과정에 영향을 미치도록 설계되었습니다. 연구자들은 SMRT와 SMRTe의 활성을 조절함으로써 유전자 발현, 염색질 리모델링, 세포 분화를 관장하는 복잡한 조절 네트워크에 대한 통찰력을 얻을 수 있습니다. 이러한 화합물은 다양한 세포 맥락에서 SMRT와 SMRTe의 역할을 조사하고 정상적인 세포 기능에 대한 기여를 밝히는 데 유용한 도구로 사용됩니다.
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