SMPDL3A Inhibitoren
Gängige SMPDL3A Inhibitors sind unter underem Chloroquine CAS 54-05-7, Imipramine CAS 50-49-7, Desipramine hydrochloride CAS 58-28-6, Fluoxetine CAS 54910-89-3 und Amiodarone CAS 1951-25-3.
Chemische Inhibitoren von SMPDL3A umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, die die Funktion des Proteins über verschiedene Mechanismen beeinträchtigen. Chloroquin, ein lysosomotropes Mittel, kann die SMPDL3A-Aktivität stören, indem es den pH-Wert in sauren Vesikeln erhöht, was für die enzymatische Aktivität von SMPDL3A ungünstig ist. Trizyklische Antidepressiva wie Imipramin und Desipramin können SMPDL3A hemmen, indem sie um Bindungsstellen oder allosterische Stellen konkurrieren, die für seine enzymatische Funktion entscheidend sind. Ihre Struktur ermöglicht es ihnen, an Regionen zu binden, die für die Katalyse oder die Regulierung der Enzymaktivität wesentlich sind. Fluoxetin und Sertralin, beides selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, können SMPDL3A auch hemmen, indem sie intrazelluläre Signalwege verändern, insbesondere solche, die mit Lipid Rafts verbunden sind, wo SMPDL3A lokalisiert ist. Diese Unterbrechung kann die Aktivität von SMPDL3A verändern, was zu einer Verringerung seiner Funktion innerhalb der Zelle führt.
Weitere chemische Inhibitoren wie Amiodaron und Propranolol können SMPDL3A hemmen, indem sie die Interaktionen mit der Lipidmembran stören bzw. die Zusammensetzung der Membranlipide modulieren und so die Aktivität des Proteins beeinträchtigen. Bepridil kann SMPDL3A indirekt beeinflussen, indem es die Kalziumhomöostase beeinflusst, die bei verschiedenen kalziumabhängigen zellulären Prozessen im Zusammenhang mit SMPDL3A eine Rolle spielt. Tamoxifen beeinträchtigt SMPDL3A über Mechanismen, die mit Östrogenrezeptoren zusammenhängen, die an der Regulierung von SMPDL3A beteiligt sind. Perhexilin kann die Lipidumgebung von SMPDL3A durch Beeinflussung des Fettsäurestoffwechsels verändern. Schließlich können Haloperidol und Indomethacin SMPDL3A hemmen, indem sie sich auf die Lipid-Raft-assoziierte zelluläre Signalübertragung bzw. den Arachidonsäure-Signalweg auswirken, die beide für die Aufrechterhaltung der ordnungsgemäßen Funktion und Lokalisierung von SMPDL3A im zellulären Kontext entscheidend sind. Jeder dieser Inhibitoren kann die Aktivität von SMPDL3A über unterschiedliche, aber konvergierende Wege modulieren, die letztlich zu einer Abnahme der enzymatischen Aktivität des Proteins führen.
Siehe auch...
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Anzeigen:
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Chloroquin ist ein bekannter lysosomotroper Wirkstoff, der sich in sauren Vesikeln ansammelt und deren pH-Wert erhöhen kann, wodurch SMPDL3A möglicherweise gehemmt wird, indem die für seine optimale enzymatische Aktivität notwendige Ansäuerung beeinträchtigt wird. | ||||||
Imipramine | 50-49-7 | sc-507545 | 5 mg | $190.00 | ||
Imipramin ist ein trizyklisches Antidepressivum, das auch die saure Sphingomyelinase (ASM) hemmt. Da SMPDL3A eine ähnliche Domänenarchitektur wie ASM aufweist, kann Imipramin SMPDL3A hemmen, indem es um ähnliche Bindungsstellen oder allosterische Stellen konkurriert, die die enzymatische Aktivität modulieren. | ||||||
Desipramine hydrochloride | 58-28-6 | sc-200158 sc-200158A | 100 mg 1 g | $65.00 $115.00 | 6 | |
Desipramin, ein weiteres trizyklisches Antidepressivum, wirkt ähnlich wie Imipramin, indem es ASM hemmt, und kann SMPDL3A hemmen, indem es an konservierte Regionen bindet, die an der Katalyse oder der Regulierung des Enzyms beteiligt sind. | ||||||
Fluoxetine | 54910-89-3 | sc-279166 | 500 mg | $312.00 | 9 | |
Fluoxetin ist ein selektiver Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI) und hemmt nachweislich die ASM. Es kann SMPDL3A hemmen, indem es intrazelluläre Signalwege verändert, an denen Lipid-Rafts beteiligt sind, in denen SMPDL3A lokalisiert ist, und so seine Aktivität verändert. | ||||||
Amiodarone | 1951-25-3 | sc-480089 | 5 g | $312.00 | ||
Amiodaron ist ein Antiarrhythmikum, das auch ASM hemmt. Seine strukturelle Ähnlichkeit mit anderen bekannten SMPDL3A-Inhibitoren lässt darauf schließen, dass es SMPDL3A hemmen kann, indem es die für die Aktivität von SMPDL3A wesentlichen Lipidmembran-Wechselwirkungen stört. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Propranolol ist ein nicht-selektiver Betablocker, der Berichten zufolge ASM hemmt. Es könnte SMPDL3A hemmen, indem es die Zusammensetzung der Membranlipide und die Signalwege moduliert, in denen SMPDL3A aktiv ist. | ||||||
Bepridil | 64706-54-3 | sc-507400 | 100 mg | $1620.00 | ||
Bepridil ist ein Kalziumkanalblocker mit ASM-hemmender Wirkung. Seine Fähigkeit, SMPDL3A zu hemmen, könnte auf seine Auswirkungen auf die Kalziumhomöostase zurückzuführen sein, wodurch indirekt die Aktivität von SMPDL3A in kalziumabhängigen zellulären Prozessen beeinflusst wird. | ||||||
Tamoxifen | 10540-29-1 | sc-208414 | 2.5 g | $256.00 | 18 | |
Tamoxifen, ein selektiver Östrogenrezeptor-Modulator, hemmt nachweislich ASM. Es könnte SMPDL3A hemmen, indem es an Östrogenrezeptor-verwandte Signalwege bindet, die auch an der Regulation von SMPDL3A beteiligt sind. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
Perhexilin ist ein Medikament gegen Angina pectoris, das die Carnitin-Palmitoyltransferase-1 hemmt, die am Fettsäurestoffwechsel beteiligt ist. Es kann SMPDL3A hemmen, indem es die Lipidumgebung verändert, in der SMPDL3A wirkt. | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
Haloperidol ist ein Antipsychotikum, das dafür bekannt ist, ASM zu hemmen. Seine Hemmung von SMPDL3A kann durch seine Wirkung auf die Lipid-Raft-assoziierte zelluläre Signalübertragung erfolgen, die für die enzymatische Funktion von SMPDL3A von entscheidender Bedeutung ist. | ||||||