Die als SIRT5-Inhibitoren identifizierte Klasse von Chemikalien umfasst Verbindungen, die hauptsächlich auf die Sirtuin-Aktivität abzielen, entweder direkt oder indirekt. Diese Inhibitoren zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, mit SIRT5 zu interagieren und dessen enzymatische Aktivitäten zu hemmen, zu denen Deacetylierung, Demalonylierung und Desuccinylierung gehören. Auf diese Weise können sie wichtige zelluläre Prozesse modulieren, die von SIRT5 gesteuert werden, wie z. B. Stoffwechselregulation, Stressreaktion und Alterung. Der primäre Wirkmechanismus dieser Inhibitoren besteht in der direkten enzymatischen Hemmung oder Veränderung der Funktionalität des Proteins. Verbindungen wie Nicotinamid, Sirtinol und EX-527 sind für ihre Fähigkeit bekannt, die enzymatische Aktivität von Sirtuinen, einschließlich SIRT5, zu stören. Diese Hemmung führt zu Veränderungen in den von SIRT5 regulierten Stoffwechselwegen, wie z. B. der Fettsäureoxidation, dem Harnstoffzyklus und der Entgiftung reaktiver Sauerstoffspezies (ROS). Andere Verbindungen wie Suramin, AGK2 und Tenovin-6 wurden zwar ursprünglich für andere Ziele identifiziert, können jedoch Sirtuin-Aktivitäten hemmen und dadurch die regulatorischen Funktionen von SIRT5 beeinflussen.
Ein weiterer Aspekt dieser Inhibitoren ist ihr Einfluss auf die zelluläre Alterung und die Stressreaktionsmechanismen. SIRT5 spielt eine entscheidende Rolle bei der Regulierung des mitochondrialen Stoffwechsels und der ROS-Entgiftung, Prozesse, die für die Zellalterung und die Reaktion auf Umweltstressoren von entscheidender Bedeutung sind. Inhibitoren wie Cambinol, Salermide und AK-1 können diese Prozesse modulieren, indem sie die Aktivität von SIRT5 beeinflussen. Natürliche Verbindungen wie Quercetin beeinflussen die regulatorischen Wege, die an Alterungs- und Stressreaktionen beteiligt sind. Es ist wichtig zu betonen, dass die Wirksamkeit dieser Verbindungen bei der spezifischen Hemmung von SIRT5 eine sorgfältige Berücksichtigung ihrer umfassenderen Auswirkungen auf zelluläre Funktionen erfordert. Ihre Auswirkungen auf SIRT5 und die damit verbundenen Stoffwechsel- und Stressreaktionswege hängen von verschiedenen Faktoren ab, darunter dem spezifischen zellulären Kontext, der Konzentration und der Dauer der Exposition. Während diese Verbindungen wertvolle Einblicke in die Regulierung der SIRT5-Aktivität bieten, bedarf ihre Rolle bei der spezifischen Modulation von SIRT5-vermittelten Prozessen weiterer experimenteller Untersuchungen in relevanten biologischen Modellen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Suramin-Natrium wirkt als SIRT5-Modulator, indem es eine selektive Bindung eingeht, die die Konformationsdynamik des Enzyms verändert. Seine einzigartige molekulare Architektur ermöglicht es ihm, wichtige Proteininteraktionen zu stören und die Regulierung des mitochondrialen Stoffwechsels zu beeinflussen. Die Verbindung weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik auf, die durch eine nichtlineare Reaktion auf die Deacetylierungsraten gekennzeichnet ist. Darüber hinaus verstärkt seine hydrophile Natur seine Interaktion mit Zellmembranen, was sich möglicherweise auf intrazelluläre Signalkaskaden auswirkt. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
Nicotinamid, eine Form von Vitamin B3, ist ein bekannter Sirtuin-Hemmer. Es hemmt SIRT5, indem es als nicht-kompetitiver Hemmer wirkt und dadurch den Zellstoffwechsel und die durch SIRT5 vermittelten Alterungsprozesse beeinflusst. | ||||||
SIRT1/2 Inhibitor IV, Cambinol | 14513-15-6 | sc-204280 | 5 mg | $142.00 | 4 | |
Der SIRT1/2-Inhibitor IV, Cambinol, wirkt als SIRT5-Modulator, indem er selektiv auf das aktive Zentrum des Enzyms abzielt, was zu einer veränderten Substrataffinität führt. Seine einzigartigen strukturellen Merkmale erleichtern spezifische Wasserstoffbrückenbindungen, die vorübergehende Enzymkonformationen stabilisieren können. Die Verbindung weist ein ausgeprägtes kinetisches Profil auf und hat eine ausgeprägte Wirkung auf die Modulation von Stoffwechselwegen. Darüber hinaus können ihre lipophilen Eigenschaften die Membranpermeabilität beeinflussen und sich auf die zelluläre Lokalisierung und die Interaktion mit Lipid Rafts auswirken. | ||||||
Sirtinol | 410536-97-9 | sc-205976 sc-205976A | 1 mg 5 mg | $37.00 $111.00 | 14 | |
Sirtinol ist dafür bekannt, die Sirtuin-Aktivität zu hemmen. Es kann die SIRT5-Funktion behindern, indem es in seine Deacetylase- und Demalonylase-Aktivitäten eingreift und so die Stoffwechselregulation und die Stressreaktionswege beeinflusst. | ||||||
EX 527 | 49843-98-3 | sc-203044 | 5 mg | $85.00 | 32 | |
EX-527 hemmt selektiv SIRT1, hat aber nachweislich auch Auswirkungen auf andere Sirtuine. Seine Hemmung von SIRT5 kann sich auf den zellulären Energiestoffwechsel und die Stressreaktionsmechanismen auswirken. | ||||||
SIRT2 Inhibitor, AGK2 | 304896-28-4 | sc-202813A sc-202813 sc-202813B sc-202813C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $45.00 $145.00 $310.00 $480.00 | 5 | |
AGK2 ist ein selektiver SIRT2-Inhibitor, kann aber auch andere Sirtuine wie SIRT5 hemmen, was sich möglicherweise auf den Energiestoffwechsel und zelluläre Stressreaktionen auswirkt. | ||||||
Tenovin-6 | 1011557-82-6 | sc-224296 sc-224296A | 1 mg 5 mg | $272.00 $1214.00 | 9 | |
Tenovin-6, ein kleiner Molekülaktivator von p53, hemmt auch die Sirtuin-Aktivität. Seine Hemmung von SIRT5 kann Prozesse wie den mitochondrialen Stoffwechsel und die Regulierung von oxidativem Stress beeinflussen. | ||||||
Salermide | 1105698-15-4 | sc-224276 sc-224276A | 5 mg 10 mg | $70.00 $105.00 | 3 | |
Salermid, das ursprünglich als SIRT1- und SIRT2-Inhibitor entwickelt wurde, kann auch SIRT5 beeinflussen. Seine Hemmung von SIRT5 kann eine Rolle bei der Modulation von Stoffwechselwegen und Stressreaktionen spielen. | ||||||
SIRT2 Inhibitor II, AK-1 | 330461-64-8 | sc-364619 | 10 mg | $171.00 | ||
AK-1 ist für seine hemmende Wirkung auf SIRT2 bekannt, kann aber auch SIRT5 beeinflussen. Es kann Stoffwechsel- und Alterungsprozesse modulieren, indem es die enzymatischen Aktivitäten von SIRT5 hemmt. | ||||||
1-Phenothiazin-10-yl-2-(9H-1,3,4,9-tetraaza-fluoren-2-ylsufanyl)-butan-1-one (Inauhzin) | 309271-94-1 | sc-478554 | 10 mg | $390.00 | ||
Diese auch als Inauhzin bezeichnete Verbindung aktiviert p53 und hemmt nachweislich Sirtuine. Seine Wirkung auf SIRT5 kann Wege beeinflussen, die am Stoffwechsel und an zellulären Stressreaktionen beteiligt sind. | ||||||