SGLT-3b Aktivatoren

Gängige SGLT-3b Activators sind unter underem Phloridzin dihydrate CAS 7061-54-3, D(+)Glucose, Anhydrous CAS 50-99-7, Chlorpropamide CAS 94-20-2, Tolbutamide CAS 64-77-7 und Glyburide (Glibenclamide) CAS 10238-21-8.

Zu den chemischen Aktivatoren von SGLT-3b gehört eine Vielzahl von Verbindungen, die auf unterschiedliche Weise mit dem Protein interagieren und jeweils seine Transportaktivität fördern. Phlorizin, ein kompetitiver Inhibitor, der für seine Wechselwirkungen mit Natrium-Glukose-Co-Transportern bekannt ist, kann paradoxerweise SGLT-3b aktivieren, indem er mit Glukose um Bindungsstellen konkurriert, was zu einem Anstieg der Transporteraktivität führen kann, da das Protein versucht, die kompetitive Bindung auszugleichen. In ähnlicher Weise aktiviert Methyl-α-D-glucopyranosid aufgrund seiner strukturellen Ähnlichkeit mit Glucose SGLT-3b, indem es den natürlichen Aktivierungsmechanismus des Proteins nachahmt. Diese Bindung kann eine Konformationsänderung auslösen, die SGLT-3b veranlasst, seine Transportfunktion zu erhöhen.

Direkte Substrate wie Glukose selbst sind für die Aktivierung von SGLT-3b von zentraler Bedeutung. Durch die Bindung an den Transporter löst Glukose eine Konformationsveränderung aus, die die Glukosetransportfunktion von SGLT-3b von Natur aus aktiviert. Diese Interaktion ist die primäre und direkteste Methode der Aktivierung. Außerdem können Sulfonylharnstoffe wie Chlorpropamid, Tolbutamid, Glyburid, Glimepirid und Glibenclamid die SGLT-3b-Aktivität verstärken. Diese Chemikalien können mit SGLT-3b interagieren und dessen Konformation oder Empfindlichkeit gegenüber Glukose verändern, was zu einer Erhöhung der Aktivität des Transporters führt. Glycopyrrolat kann, obwohl es in erster Linie auf andere Systeme abzielt, indirekt SGLT-3b aktivieren, indem es das zelluläre Ionengleichgewicht moduliert, was die Aktivierung des Transporters begünstigen kann. Flavonoide und Isoflavone, vertreten durch Quercetin, Genistein und Daidzein, aktivieren SGLT-3b durch Beeinflussung des Lipidmilieus des Transporters oder durch Beeinflussung des Phosphorylierungsstatus von Proteinen, die die Transportaktivität regulieren. Diese Verbindungen können zu einer Hochregulierung der Glukosetransportfunktion von SGLT-3b führen, indem sie eine Umgebung fördern, die der optimalen Aktivität des Transporters förderlich ist.