SFRS11 Aktivatoren

Gängige SFRS11 Activators sind unter underem Isoquinoline CAS 119-65-3, Chlorhexidine CAS 55-56-1, Madrasin CAS 374913-63-0, Amiloride CAS 2609-46-3 und 1,4-Naphthoquinone CAS 130-15-4.

Die als SFRS11-Aktivatoren klassifizierten Verbindungen wirken indirekt, indem sie die zellulären Mechanismen des mRNA-Spleißens und der mRNA-Verarbeitung manipulieren. Die Wirksamkeit dieser Moleküle beruht auf ihrer Fähigkeit, ein zelluläres Umfeld zu schaffen, das die verstärkte Expression oder Aktivität von Spleißfaktoren wie SFRS11 erforderlich macht. So üben beispielsweise Spleißmodulatoren wie Pladienolid B und Spliceostatin A ihren Einfluss aus, indem sie an Komponenten des Spleißosoms binden, der komplizierten molekularen Maschine, die für das Spleißen von prä-mRNA verantwortlich ist. Die Bindung dieser Verbindungen führt zu einer Beeinträchtigung der Funktion des Spleißosoms, was der Zelle signalisieren kann, dies durch Hochregulierung verschiedener Spleißfaktoren, einschließlich SFRS11, zu kompensieren, um die RNA-Spleißtreue aufrechtzuerhalten. In ähnlicher Weise wirken Meayamycin und E7107 auf das Spleißosom und stören dessen normale Funktion, was zu kompensatorischen Mechanismen führen kann, die die SFRS11-Expression aktivieren.

Über das Spleißosom hinaus wirken sich Chemikalien, die die mRNA-Synthese und -Verarbeitung beeinflussen, indirekt auf SFRS11 aus. Isochinolin-1,3-dion und Chlorhexidin sind in der Lage, die Dynamik von RNA-bindenden Proteinen oder die RNA selbst zu verändern, wodurch sie die Spleißmaschinerie modulieren und die Aktivität von Spleißfaktoren wie SFRS11 beeinflussen. Darüber hinaus zielt Madrasin direkt auf die Spleißmaschinerie ab, was auf eine mögliche indirekte Hochregulierung von SFRS11 hindeutet, wenn die Zelle versucht, die Spleißhomöostase wiederherzustellen. Die Wirkungen von H3B-8800, Tetrocarcin A, Amilorid und Naphthochinon veranschaulichen den indirekten Ansatz zur Aktivierung von SFRS11 weiter.