SCGBL Inhibitoren

Gängige SCGBL Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Genistein CAS 446-72-0, Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6, Sorafenib CAS 284461-73-0 und Imatinib CAS 152459-95-5.

Chemische Hemmstoffe von SCGBL können ihre hemmende Wirkung über verschiedene Mechanismen entfalten, in erster Linie durch die Unterbrechung der Kinaseaktivität, die für die Funktion des Proteins wesentlich ist. Staurosporin beispielsweise ist ein starker Inhibitor von Proteinkinasen, die für die Phosphorylierungsprozesse verantwortlich sind, die SCGBL aktivieren. Indem es an diese Kinasen bindet, verhindert Staurosporin die Phosphorylierung von SCGBL und hält es so in einem inaktiven Zustand. In ähnlicher Weise zielt Genistein auf Tyrosinkinasen ab, die ebenfalls an der Phosphorylierung von SCGBL beteiligt sind. Die selektive Hemmung dieser Kinasen durch Genistein führt zu einer Verringerung der SCGBL-Aktivität. Erlotinib und Lapatinib wirken durch Hemmung der EGFR-Tyrosinkinase bzw. von HER2, die beide Teil der Signalwege sind, an denen SCGBL beteiligt ist. Die Hemmung dieser Rezeptoren durch Erlotinib und Lapatinib führt zu einem nachgeschalteten Effekt, der in einer verringerten SCGBL-Aktivität gipfelt. Darüber hinaus unterbricht Sorafenib mehrere Kinasen, die indirekt an den Signalwegen zur Regulierung von SCGBL beteiligt sind, was zu einer Verringerung der SCGBL-Funktion führt.

Imatinib, Dasatinib, Nilotinib und Bosutinib hemmen spezifische Tyrosinkinasen, die bei der Aktivierung von Kaskaden, die SCGBL beeinflussen, eine Rolle spielen. Imatinib zielt beispielsweise auf die BCR-ABL-Kinase ab, während Dasatinib ein breiteres Spektrum hat und die Kinasen der Src-Familie und ABL hemmt. Nilotinib und Bosutinib zielen ebenfalls auf Kinasen der ABL- bzw. Src-Familie ab, wodurch die für die ordnungsgemäße Funktion von SCGBL erforderliche Signalübertragung unterbrochen wird, was zu dessen Hemmung führt. Pazopanib und Sunitinib greifen in die Aktivität der VEGFRs ein, deren Signalübertragung für die Funktion von SCGBL notwendig ist, und ihre Hemmung kann daher die Aktivität von SCGBL verringern. Vandetanib rundet diese Gruppe ab, indem es selektiv die VEGFR- und EGFR-Kinasen hemmt, und da diese Rezeptoren an der Regulierung der Funktion von SCGBL beteiligt sind, führt die Hemmung durch Vandetanib zu einer verringerten Aktivität von SCGBL.