SCGBL Aktivatoren

Gängige SCGBL Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, PGE2 CAS 363-24-6, IBMX CAS 28822-58-4 und (-)-Epinephrine CAS 51-43-4.

SCGBL können ihre Wirkung über verschiedene molekulare Wechselwirkungen entfalten, die letztlich zur Aktivierung des Proteins führen. Forskolin stimuliert direkt die Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg des zyklischen AMP (cAMP) in den Zellen führt. Die erhöhten cAMP-Werte steigern die Aktivität der Proteinkinase A (PKA), die wiederum SCGBL phosphorylieren kann, was zu seiner Aktivierung führt. In ähnlicher Weise bindet Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, an beta-Rezeptoren, was zu einer Aktivierung der Adenylatzyklase und einem Anstieg von cAMP führt. Dieser Anstieg aktiviert die PKA, die dann SCGBL phosphoryliert und aktiviert. PGE2, das mit seinen Rezeptoren interagiert, folgt einem ähnlichen Weg, verursacht einen Anstieg von cAMP und aktiviert die PKA, die dann SCGBL durch Phosphorylierung aktivieren kann.

IBMX hemmt den Abbau von cAMP und cGMP, was zu deren Akkumulation und der anschließenden Aktivierung von PKA führt, die wiederum SCGBL aktivieren kann. Epinephrin und Salbutamol führen durch ihre Wirkung auf adrenerge Rezeptoren ebenfalls zu einer erhöhten cAMP-Produktion und PKA-Aktivierung, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von SCGBL führt. Histamin über H2-Rezeptoren und Dopamin über D1-ähnliche Rezeptoren erhöhen beide die Aktivität der Adenylatzyklase, wodurch der cAMP-Spiegel steigt und die PKA aktiviert wird, die dann gezielt SCGBL aktivieren kann. Anagrelid, das Phosphodiesterasen hemmt, Terbutalin, ein β2-adrenerger Agonist, und Rolipram, ein Phosphodiesterase-4-Hemmer, führen alle zu einer Erhöhung des cAMP-Spiegels, was die PKA-Aktivität und die anschließende Phosphorylierung und Aktivierung von SCGBL verstärkt. Zaprinast erhöht durch die Hemmung von PDE5 indirekt den cGMP-Spiegel, was über Cross-Talk-Mechanismen zu einem Anstieg von cAMP führen kann, wodurch PKA aktiviert und die Phosphorylierung und Aktivierung von SCGBL ermöglicht wird.