Sar1B Inhibitoren

Gängige Sar1B Inhibitors sind unter underem Brefeldin A CAS 20350-15-6, Monensin A CAS 17090-79-8, Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6 und Dynamin Inhibitor I, Dynasore CAS 304448-55-3.

Sar1B-Inhibitoren sind chemische Substanzen, die die funktionelle Aktivität von Sar1B, einem Protein, das am COPII-Vesikeltransport vom ER zum Golgi beteiligt ist, vermindern können. Diese Inhibitoren umfassen Kategorien wie Proteintransport-Inhibitoren (Brefeldin A, Monensin), PI3K-Inhibitoren (Wortmannin, LY294002), Retrograd-Transport-Inhibitoren (Retro-2), Dynamin-Inhibitoren (Dynasore), Clathrin-vermittelte Endozytose-Inhibitoren (Pitstop 2), Exozytose-Inhibitoren (Exo1) und Proteinkinase-Inhibitoren (H89, Go6983, Genistein, Staurosporin). Durch Hemmung dieser spezifischen zellulären Prozesse und Signalmoleküle können die Inhibitoren die Funktion von Sar1B beeinflussen, ohne seine Aktivität direkt zu blockieren.

Brefeldin A und Monensin stören den Proteintransport, einen Prozess, an dem Sar1B direkt beteiligt ist. Indem sie den Proteintransport hemmen, können diese Verbindungen die normale Funktion von Sar1B stören. In ähnlicher Weise sind Wortmannin und LY294002 Inhibitoren von PI3K, einem Enzym, das PI3P produziert, ein Phosphoinositid, mit dem Sar1B interagiert, um Proteine zur Vesikelbildung an die Membran zu rekrutieren. Die Hemmung von PI3K kann daher zu einer Verringerung der Sar1B-abhängigen Vesikelbildung und des Transports führen. Retro-2, Dynasore, Pitstop 2 und Exo1 stören entweder den retrograden Transport, die Endozytose oder die Exozytose, allesamt wichtige Komponenten des gesamten Vesikeltransportsystems. Indem sie diese Prozesse stören, können diese Verbindungen indirekt die Funktion von Sar1B