Rock-2 Inhibitoren
Gängige Rock-2 Inhibitors sind unter underem Y-27632 dihydrochloride CAS 129830-38-2, GSK 269962 CAS 850664-21-0, RKI-1447 CAS 1342278-01-6, GSK 429286 CAS 864082-47-3 und H-1152 dihydrochloride CAS 451462-58-1.
Rock-2-Inhibitoren gehören zu einer bestimmten chemischen Klasse, die speziell auf das Enzym Rho-assoziierte Coiled-Coil-Kinase 2 (Rock-2) abzielt und dessen Aktivität hemmt. Rock-2 gehört zur Familie der Serin/Threonin-Kinasen und ist an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt, insbesondere an solchen, die mit der Dynamik des Zytoskeletts und der Zellmigration zusammenhängen. Diese Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie selektiv an das aktive Zentrum des Rock-2-Enzyms binden, wodurch dessen katalytische Aktivität blockiert und nachgeschaltete Signalereignisse, die durch Rock-2 vermittelt werden, verhindert werden. Durch die Hemmung von Rock-2 modulieren diese Verbindungen das komplizierte Gleichgewicht der intrazellulären Signalwege, die die Umstrukturierung des Aktin-Zytoskeletts und die zelluläre Kontraktilität regulieren.
Der genaue Wirkmechanismus besteht in der Beeinflussung der Phosphorylierung nachgeschalteter Ziele von Rock-2, die eine entscheidende Rolle bei der Steuerung der Zellform, -adhäsion und -motilität spielen. Rock-2-Inhibitoren weisen eine hohe Selektivität für Rock-2 auf und minimieren Off-Target-Effekte auf andere Kinasen innerhalb der Zelle. Diese gezielte Hemmung der Rock-2-Aktivität bietet Einblicke in die grundlegenden molekularen Mechanismen, die zellulären Prozessen zugrunde liegen, die auf dem Zytoskelett basieren, und könnte als wertvolles Instrument für die Untersuchung der zellulären Physiologie und der Signalwege in verschiedenen Forschungskontexten dienen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Fasudil dihydrochloride | 203911-27-7 | sc-358231 sc-358231A | 10 mg 100 mg | $117.00 $306.00 | 4 | |
Fasudil-Dihydrochlorid dient als selektiver Inhibitor von ROCK-2 und weist eine einzigartige Affinität zur Bindungstasche des Enzyms auf. Die Verbindung geht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen ein und stabilisiert eine bestimmte Konformation, die die nachgeschalteten Signalwege unterbricht. Ihr Löslichkeitsprofil ermöglicht eine effektive Diffusion durch zelluläre Membranen, während ihr Einfluss auf die Dynamik der Aktinfilamente zu Veränderungen der zellulären Morphologie und Motilität beiträgt. | ||||||
CAY10622 | 1038549-25-5 | sc-358882 sc-358882A | 1 mg 5 mg | $95.00 $350.00 | ||
CAY10622 wirkt als selektiver Inhibitor von ROCK-2, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, starke elektrostatische Wechselwirkungen mit Schlüsselresten im aktiven Zentrum des Enzyms zu bilden. Diese Verbindung weist einzigartige kinetische Eigenschaften auf, die zu einem schnellen Einsetzen der Hemmung führen, die die Konformationsdynamik des Enzyms verändert. Sein ausgeprägtes hydrophiles und lipophiles Gleichgewicht verbessert die Membrandurchlässigkeit, erleichtert die gezielte Aufnahme in die Zellen und beeinflusst die Organisation des Zytoskeletts durch Modulation der RhoA-Signalwege. | ||||||
RKI-1447 | 1342278-01-6 | sc-472590 | 1 mg | $330.00 | ||
RKI-1447 ist ein niedermolekularer ROCK-2-Inhibitor, der das Potenzial hat, die Invasion und Metastasierung von Krebszellen zu hemmen. Er wird als Mittel gegen Krebs untersucht. | ||||||
GSK 429286 | 864082-47-3 | sc-361200 sc-361200B sc-361200A | 1 mg 5 mg 10 mg | $39.00 $123.00 $230.00 | ||
GSK429286A ist ein hochselektiver ROCK-2-Inhibitor, der in Forschungsmodellen für Herzkrankheiten Wirksamkeit bei der Verringerung von Herzhypertrophie und Fibrose gezeigt hat. | ||||||
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | $102.00 $357.00 | 7 | |
H-1152 ist ein ROCK-2-Inhibitor, der aufgrund seiner neuroprotektiven Eigenschaften auf seine potenzielle Verwendung bei ischämischem Schlaganfall und neurodegenerativen Erkrankungen untersucht wurde. Dies wurde nur in der Forschung getestet. | ||||||