Rock-1 Aktivatoren

Gängige Rock-1 Activators sind unter underem Lysophosphatidic Acid CAS 325465-93-8, D-erythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6, Thrombin from menschlich plasma CAS 9002-04-4, U-46619 CAS 56985-40-1 und Prostaglundin F2α CAS 551-11-1.

Rock-1-Aktivatoren umfassen eine Reihe von Chemikalien, die vor allem durch die Beeinflussung vorgelagerter Signalwege wirken, insbesondere des RhoA-Signalwegs, der für die Rock-1-Aktivierung wesentlich ist. Chemikalien wie Lysophosphatidsäure, Sphingosin-1-Phosphat und Thrombin sind dafür bekannt, dass sie direkt auf RhoA einwirken und so zur Aktivierung von Rock-1 führen. Calpeptin hingegen verfolgt einen anderen Ansatz: Es hemmt Calpain, ein Enzym, das Rock-1 inaktivieren kann, und sorgt so dafür, dass Rock-1 aktiv bleibt. Dann gibt es Chemikalien wie Prostaglandin F2alpha, Angiotensin II und Bradykinin, die ihre Wirkung durch RhoA-Aktivierung entfalten. TGF-beta und Bombesin wirken ebenfalls durch die Aktivierung von RhoA, was wiederum zur Aktivierung von Rock-1 führt. Serotonin und Endothelin-1 sind insofern einzigartig, als sie ebenfalls die RhoA/Rock-1-Signalübertragung stimulieren können, allerdings über andere Rezeptorinteraktionen.

Trotz ihrer unterschiedlichen Ursprünge und primären Ziele wirken alle diese Aktivatoren über einige gemeinsame Wege auf Rock-1 ein. Dies verdeutlicht die zentrale Rolle von Rock-1 in verschiedenen Signalkaskaden. Viele dieser Chemikalien aktivieren RhoA, den unmittelbaren Upstream-Regulator von Rock-1, und setzen damit eine Kaskade in Gang, die in der Aktivierung von Rock-1 gipfelt.