RNF103 Aktivatoren

Gängige RNF103 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Calyculin A CAS 101932-71-2 und Phosphatidic Acid, Dipalmitoyl CAS 169051-60-9.

Chemische Aktivatoren von RNF103 können in verschiedene zelluläre Prozesse eingreifen, um die Aktivierung dieses Proteins zu erreichen. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat zum Beispiel stimuliert direkt die Proteinkinase C (PKC), die wiederum RNF103 phosphorylieren und damit aktivieren kann. In ähnlicher Weise erhöht Forskolin den cAMP-Spiegel in der Zelle, was wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. PKA zielt dann auf die Phosphorylierung von RNF103 ab und fördert so dessen Aktivierung. Ionomycin wirkt durch eine Erhöhung des intrazellulären Kalziumspiegels, der kalziumabhängige Kinasen aktivieren kann. Diese Kinasen sind in der Lage, RNF103 zu phosphorylieren, was zu dessen funktioneller Aktivierung führt. Ein anderer Mechanismus besteht darin, dass Calyculin A die Proteinphosphatasen 1 und 2A hemmt, die normalerweise Proteine dephosphorylieren; durch diese Hemmung wird RNF103 in einem phosphorylierten, aktiven Zustand gehalten. Phosphatidsäure, die als Lipid-Second-Messenger wirkt, kann den Phosphorylierungszustand von RNF103 modulieren und so seine Aktivierung fördern. Ebenso wird Arachidonsäure in verschiedene aktive Verbindungen umgewandelt, die Kinasen stimulieren, die dann RNF103 phosphorylieren und aktivieren können.

Über denselben Aktivierungsweg bindet der epidermale Wachstumsfaktor (EGF) an seinen Rezeptor und löst eine Signalkaskade aus, die zur Phosphorylierung und Aktivierung von RNF103 führen kann. Thapsigargin, das Stress im endoplasmatischen Retikulum auslöst, kann Stress-Response-Kinasen aktivieren, die in der Lage sind, RNF103 zu phosphorylieren. Wasserstoffperoxid als Auslöser von oxidativem Stress aktiviert Stress-Signalwege, die möglicherweise die Aktivierung von RNF103 durch Phosphorylierung beinhalten. Okadainsäure hemmt Serin/Threonin-Phosphatasen, was zu einem Anstieg der phosphorylierten Proteine, einschließlich RNF103, und damit zu dessen Aktivierung führt. Sphingosin-1-phosphat aktiviert G-Protein-gekoppelte Rezeptoren und setzt damit Signalkaskaden in Gang, die zur Aktivierung von RNF103 führen. Ceramid schließlich löst Sphingolipid-Signale aus, die Kinasen aktivieren können, die RNF103 phosphorylieren und aktivieren, was die Vielfalt der biochemischen Wege verdeutlicht, über die RNF103 durch chemische Mittel aktiviert werden kann.