RNF103 抑制因子

常见的RNF103抑制剂包括但不限于MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、Lactacystin CAS 133343- 34-7、硼替佐米（Bortezomib）CAS 179324-69-7、白毛藜芦醇A（Withaferin A）CAS 5119-48-2和MLN 4924 CAS 905579-51-3。

RNF103抑制剂是一类化合物，专门针对RNF103并抑制其活性，RNF103是环指蛋白家族的一员，参与泛素-蛋白酶体系统（UPS）。RNF103是一种E3泛素连接酶，这种关键酶负责用泛素标记蛋白质，而泛素是一种小型调节蛋白，用于标记其他蛋白质，使其通过蛋白酶体降解。这种泛素化过程对于维持蛋白质平衡、调节细胞应激反应和控制信号转导通路至关重要。通过抑制RNF103，这些化合物可以阻止该酶对其底物进行泛素化，从而导致蛋白质的更新率发生变化，并稳定那些原本会被降解的蛋白质。RNF103抑制剂的开发是基于对其结构的透彻理解，特别是其RING结构域，该结构域有助于将泛素从E2泛素连接酶转移到底物蛋白上。抑制剂通常通过与RING结构域结合或干扰RNF103与其E2酶伴侣的相互作用来发挥作用，从而阻断其酶活性。结构生物学技术，如X射线晶体学和分子建模，被用于识别关键结合位点并开发选择性抑制RNF103的化合物，而不会影响具有类似结构特征的其他E3连接酶。实现特异性至关重要，因为泛素-蛋白酶体系统涉及一个由调节不同细胞功能的连接酶和酶组成的大型网络。RNF103抑制剂是研究这种连接酶在泛素介导过程中的特定作用的有用工具，有助于深入了解选择性调节蛋白质降解如何影响细胞稳态、应激反应和信号转导机制。