RFFL Aktivatoren
Gängige RFFL Activators sind unter underem Zinc CAS 7440-66-6, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Piperlongumine CAS 20069-09-4 und Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 CAS 418805-02-4.
RFFL-Aktivatoren sind eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die die Ubiquitin-Ligase-Aktivität von RFFL durch verschiedene zelluläre Mechanismen fördern. Das Vorhandensein von Zinkionen, die durch Zinksulfat bereitgestellt werden, kann die Ligasefunktion von RFFL durch Stabilisierung seiner Struktur zur Erleichterung der Ubiquitinierung verbessern. Die Hemmung des Proteasoms durch MG132 führt zu einer Anhäufung von ubiquitinierten Proteinen, wodurch RFFL indirekt dazu angeregt wird, sich aktiver am Ubiquitinierungsprozess zu beteiligen, um diese Anhäufung zu bewältigen. In ähnlicher Weise stören MLN4924 und TAK-243 die zelluläre Ubiquitinierung durch Hemmung der Neddylierung bzw. des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1, was zu einer kompensatorischen Hochregulierung der Ubiquitin-Ligase-Aktivität von RFFL führen kann, um die Proteinhomöostase aufrechtzuerhalten.
Darüber hinaus induzieren Piperlongumin und Peimin oxidativen Stress, der zu einer verstärkten Ubiquitinierungsaktivität von RFFL führen kann, indem die Ubiquitinierungsziele modifiziert werden, wodurch ihre Erkennung durch RFFL erleichtert wird. Die Modulation der Substratspezifität von Ubiquitin-Ligasen durch Thalidomid könnte auch eine Rolle für RFFL bei der Anpassung an die veränderte Ubiquitinierungslandschaft bedeuten.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $47.00 | ||
Zinkionen können an RING-Domänen von E3-Ubiquitin-Ligasen wie RFFL binden, ihre Struktur stabilisieren und möglicherweise ihre Ligaseaktivität durch Konformationsänderungen verstärken. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132 ist ein Proteasom-Inhibitor, der indirekt die funktionelle Aktivität von RFFL erhöhen kann, indem er den Abbau von ubiquitinierten Proteinen verhindert, was zu einer Anhäufung führt, die die RFFL-vermittelte Signalübertragung verstärken kann. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924 hemmt das NEDD8-aktivierende Enzym, was zu einer Anhäufung von neddylierten Proteinen führen kann. Da RFFL nachweislich neddylierte Culline ubiquitiniert, könnte seine Aktivität durch eine solche Anhäufung verstärkt werden. | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
Piperlongumin erhöht den ROS-Spiegel, was die Proteinfunktionen und -stabilität verändern kann. Diese oxidative Umgebung könnte möglicherweise die RFFL-Aktivität erhöhen, indem sie ihre Substrate oder das RFFL-Protein selbst verändert, um die Ubiquitinierung zu fördern. | ||||||
Ubiquitin E1 Inhibitor, PYR-41 | 418805-02-4 | sc-358737 | 25 mg | $360.00 | 4 | |
PYR-41 ist ein Inhibitor des Ubiquitin-aktivierenden Enzyms E1. Durch die Hemmung vorgeschalteter Ubiquitinierungsprozesse kann es zu einer kompensatorischen Erhöhung der RFFL-Aktivität kommen, da die Zelle versucht, die Proteinhomöostase aufrechtzuerhalten. | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | $109.00 $350.00 | 8 | |
Thalidomid könnte durch seine Bindung an den Cereblon-E3-Ubiquitin-Ligase-Komplex möglicherweise die Aktivität von RFFL verstärken, indem es die Ubiquitin-Ligase-Landschaft verändert und die Substratspezifität verschiebt. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Chloroquin kann durch die Hemmung der Autophagie zu einer Zunahme ubiquitinierter Proteine aufgrund einer beeinträchtigten Clearance führen, was die RFFL-Aktivität aufgrund der erhöhten Substratverfügbarkeit indirekt steigern könnte. | ||||||
P22077 | 1247819-59-5 | sc-478536 | 10 mg | $162.00 | ||
P22077 ist ein USP7-spezifischer Proteaseinhibitor, der zu einer Erhöhung des ubiquitinierten Proteinpools führen kann, wodurch möglicherweise die Aktivität von RFFL erhöht wird, indem der Bedarf an seiner E3-Ligasefunktion erhöht wird. | ||||||
Spermidine | 124-20-9 | sc-215900 sc-215900B sc-215900A | 1 g 25 g 5 g | $56.00 $595.00 $173.00 | ||
Spermidin ist dafür bekannt, dass es die Autophagie anregt. Durch die Stimulierung des Autophagie-Umsatzes kann es die Aktivität von RFFL verstärken, indem es die Ubiquitinierungsanforderungen für den Proteinumsatz erhöht. | ||||||