PUS10 Aktivatoren

Gängige PUS10 Activators sind unter underem Sodium Orthovanadate CAS 13721-39-6, Calyculin A CAS 101932-71-2, Okadaic Acid CAS 78111-17-8, Forskolin CAS 66575-29-9 und PMA CAS 16561-29-8.

Chemische Aktivatoren von PUS10 können dessen Aktivität über verschiedene biochemische Wege modulieren. Natriumorthovanadat und Okadasäure hemmen die Protein-Tyrosin-Phosphatasen (PTPs) bzw. die Protein-Phosphatasen PP1 und PP2A. Dies führt zu einer verringerten Dephosphorylierungsaktivität und damit zu einem erhöhten Phosphorylierungszustand von Proteinen, einschließlich PUS10. Da die Phosphorylierung ein gängiger Regulationsmechanismus für die Aktivierung von Proteinen ist, kann die gehemmte Phosphataseaktivität zur Aktivierung von PUS10 führen. In ähnlicher Weise kann Calyculin A durch die Hemmung von PP1 und PP2A zum gleichen Ergebnis beitragen und sicherstellen, dass PUS10 in einem phosphorylierten und aktiven Zustand bleibt. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) kann durch die Aktivierung der Proteinkinase C (PKC) PUS10 direkt an Serin- und Threoninresten phosphorylieren und es dadurch aktivieren, vorausgesetzt, PUS10 ist ein Substrat für PKC.

Zinksulfat und Magnesiumchlorid können PUS10 indirekt beeinflussen, indem sie die Aktivität anderer Enzyme modulieren, die den Zustand von PUS10 kontrollieren. Zink kann als allosterischer Modulator wirken und möglicherweise eine Konformationsänderung herbeiführen, die zur Aktivierung von PUS10 führt, während Magnesiumchlorid die Aktivität von Kinasen verstärken kann, die PUS10 möglicherweise phosphorylieren. Spermidin kann durch seine Rolle in der Polyaminbiologie die Aktivität von Kinasen verstärken, zu denen auch Kinasen gehören können, die auf PUS10 abzielen. Forskolin erhöht den intrazellulären cAMP-Spiegel, was zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) führt, die ebenfalls zur Phosphorylierung und Aktivierung von PUS10 führen kann. Epigallocatechingallat (EGCG) kann verschiedene Kinasen und Phosphatasen modulieren, was möglicherweise die Aktivität von PUS10 verändert. Sphingosin-1-Phosphat aktiviert die Sphingosin-Kinase, die die PUS10-Aktivierung über nachgeschaltete Signalwege beeinflussen kann. Wasserstoffperoxid als reaktive Sauerstoffspezies kann Signalwege modulieren, indem es die Phosphatase- und Kinaseaktivität beeinflusst, was zu einer oxidativen Veränderung und Aktivierung von PUS10 führen kann. Schließlich kann Ionomycin den intrazellulären Kalziumspiegel erhöhen und kalziumabhängige Kinasen aktivieren, die PUS10 phosphorylieren und damit aktivieren können.