PTER Inhibitoren

Gängige PTER Inhibitors sind unter underem Staurosporine CAS 62996-74-1, Suramin sodium CAS 129-46-4, Roscovitine CAS 186692-46-6, Ellagic Acid, Dihydrate CAS 476-66-4 und Sodium Orthovanadate CAS 13721-39-6.

Chemische Inhibitoren von PTER können ihren Einfluss über verschiedene biochemische Mechanismen ausüben, die jeweils mit unterschiedlichen Aspekten der Funktion des Proteins oder der Regulationswege, an denen es beteiligt ist, interagieren. Staurosporin, ein Breitband-Proteinkinaseinhibitor, kann PTER hemmen, indem er auf die Kinase abzielt, die für die Phosphorylierung von Proteinen verantwortlich ist, mit denen PTER interagieren kann, was für seine Aktivität wesentlich ist. Durch die Hemmung dieser Kinase unterbricht Staurosporin den Phosphorylierungszustand dieser Proteine, was zu einer Abnahme der PTER-Aktivität führt. Suramin, das für seine Fähigkeit bekannt ist, eine Reihe von Enzymen zu hemmen, kann das aktive Zentrum von PTER direkt blockieren oder Konformationsänderungen herbeiführen, die seine Fähigkeit, Substrate zu binden, verringern und damit seine enzymatische Funktion hemmen. Roscovitin, ein Cyclin-abhängiger Kinase-Inhibitor, kann PTER indirekt hemmen, indem er die Zellzyklusprogression beeinflusst, was zu Veränderungen in den Regulationsmechanismen führen könnte, die PTER kontrollieren.

Eine weitere Hemmung von PTER kann durch Ellagsäure erreicht werden, eine aus Pflanzen gewonnene polyphenolische Verbindung. Ellagsäure wirkt, indem sie zweiwertige Kationen, die für die katalytische Aktivität von PTER wesentlich sind, chelatiert und so die enzymatische Wirkung von PTER wirksam reduziert. Natriumorthovanadat, ein Phosphataseinhibitor, kann PTER hemmen, indem es die Dephosphorylierung von Schlüsselmolekülen verhindert, die für die Aktivierung oder Stabilität von PTER erforderlich ist. Genistein, ein weiterer Kinaseinhibitor, der sich auf Tyrosinkinasen konzentriert, kann die Aktivität von PTER verringern, indem er den Phosphorylierungszustand der Proteine in den Signalwegen verändert, an denen PTER beteiligt ist. Der PI3K/AKT-Signalweg, von dem bekannt ist, dass er für verschiedene zelluläre Funktionen von entscheidender Bedeutung ist, kann durch LY294002 unterbrochen werden, was zu einer verringerten PTER-Aktivität führen kann, da dieser Signalweg an der PTER-Regulierung beteiligt ist. In ähnlicher Weise können U0126 und PD98059, beides MEK-Inhibitoren, PTER hemmen, indem sie in den MAPK/ERK-Signalweg eingreifen und so möglicherweise die Phosphorylierung von Proteinen reduzieren, die die PTER-Aktivität regulieren. SP600125 und SB203580 hemmen den JNK- bzw. den p38-MAPK-Signalweg, also Signalkaskaden, die die Regulierung der Aktivität von PTER beeinflussen können.