PTCHD2 Inhibitoren
Gängige PTCHD2 Inhibitors sind unter underem Cyclopamine CAS 4449-51-8, Vismodegib CAS 879085-55-9, Erismodegib CAS 956697-53-3, GANT61 CAS 500579-04-4 und Saridegib CAS 1037210-93-7.
PTCHD2-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die die Aktivität des PTCHD2-Proteins, das zur Patched (PTCH)-Familie gehört, selektiv hemmen sollen. Diese Familie zeichnet sich durch ihre Rolle im Hedgehog (Hh)-Signalweg aus, einem entscheidenden Regulator der zellulären Entwicklung und Differenzierung. PTCHD2 ist strukturell mit PTCH1 verwandt, einem bekannten Rezeptor für den Hedgehog-Liganden, und es wird angenommen, dass es eine Rolle bei der Modulation des Hh-Signalwegs spielt. PTCHD2-Inhibitoren funktionieren in der Regel, indem sie an das PTCHD2-Protein binden und dessen Interaktion mit anderen Proteinen oder Signalkomponenten blockieren, was zu Veränderungen in der Aktivität des Signalwegs führt. Durch die Hemmung von PTCHD2 können diese Verbindungen die nachgeschalteten Effekte des Signalwegs unterbrechen, was zu Veränderungen der Genexpression, der Zellproliferation und der Differenzierungsprozesse führen kann. Die chemische Struktur von PTCHD2-Inhibitoren variiert stark, da mehrere Klassen von Molekülen entwickelt wurden, die mit unterschiedlichem Grad an Spezifität und Wirksamkeit auf das Protein abzielen. Einige dieser Inhibitoren sind kleine Moleküle, die so konzipiert sind, dass sie in Zellen eindringen und direkt mit PTCHD2 interagieren. Zu den strukturellen Merkmalen dieser Moleküle gehören häufig lipophile und hydrophile Regionen, um eine angemessene Bioverfügbarkeit und Zielbindung zu gewährleisten. Die Entwicklung von PTCHD2-Inhibitoren erfordert eine sorgfältige Optimierung, um ihre Selektivität gegenüber PTCHD2 gegenüber anderen Mitgliedern der PTCH-Familie oder nicht verwandten Proteinen zu erhöhen und mögliche Off-Target-Effekte zu reduzieren. Die Identifizierung und Charakterisierung dieser Inhibitoren erfordert umfangreiche biochemische und strukturelle Studien, um ihre Bindungsmodi, Wirksamkeit und Wirkmechanismen auf molekularer Ebene zu bestimmen. Das Verständnis der Interaktion von PTCHD2-Inhibitoren mit ihrem Ziel hat wichtige Auswirkungen auf die Untersuchung der Regulation des Hedgehog-Signalwegs und der Rolle von PTCHD2 in zellulären Signalnetzwerken.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
Hemmt den Hedgehog (Hh)-Signalweg, an dem das Patched-Domain-enthaltende Protein 2 bekanntermaßen beteiligt ist, indem es direkt an den Smoothened (Smo)-Rezeptor bindet und diesen hemmt, was zu einer funktionellen Hemmung der nachgeschalteten Signalübertragung des Patched-Domain-enthaltenden Proteins 2 führt. | ||||||
Vismodegib | 879085-55-9 | sc-396759 sc-396759A | 10 mg 25 mg | $80.00 $96.00 | 1 | |
Bindet direkt an Smoothened und hemmt diesen, einen G-Protein-gekoppelten Rezeptor, der durch das Patched-Domänen-enthaltende Protein 2 reguliert wird, wodurch der Hh-Signalweg und die funktionelle Aktivität des Patched-Domänen-enthaltenden Proteins 2 gehemmt werden. | ||||||
Erismodegib | 956697-53-3 | sc-396280 sc-396280A | 10 mg 100 mg | $255.00 $918.00 | ||
Es zielt auf Smoothened ab und hemmt es, was zu einer Herabregulierung der Aktivität des Hh-Signalwegs führt, und hemmt infolgedessen die funktionelle Signalübertragung von Patched domain-containing protein 2. | ||||||
GANT61 | 500579-04-4 | sc-202630 sc-202630A sc-202630B | 1 mg 5 mg 10 mg | $63.00 $128.00 $200.00 | 6 | |
Hemmt GLI-Transkriptionsfaktoren im Hh-Signalweg, stromabwärts von Patched-Domänen-enthaltendem Protein 2, wodurch die durch diesen Signalweg gesteuerte Transkriptionsaktivität verringert und die Patched-Domänen-enthaltende Protein 2-Signalübertragung funktionell gehemmt wird. | ||||||
Saridegib | 1037210-93-7 | sc-507351 | 5 mg | $3500.00 | ||
Wirkt auf Smoothened, hemmt dessen Aktivität und hemmt dadurch den Hh-Signalweg, zu dem das Patched-Domänen-enthaltende Protein 2 gehört, was zur funktionellen Hemmung des Patched-Domänen-enthaltenden Proteins 2 führt. | ||||||
SANT-1 | 304909-07-7 | sc-203253 | 5 mg | $132.00 | 5 | |
Hemmt direkt Smoothened und blockiert dadurch die Hh-Signalübertragung und hemmt die funktionelle Aktivität des Patched domain-containing protein 2, das stromaufwärts von Smoothened wirkt. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
Hemmt die Funktion des Smoothened-Rezeptors und blockiert dadurch den Hh-Signalweg, an dem das Patched-Domänen-enthaltende Protein 2 beteiligt ist, was zu einer Hemmung der Aktivität des Patched-Domänen-enthaltenden Proteins 2 führt. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
Hemmt den Smoothened-Rezeptor und damit den Hh-Signalweg, was zu einer funktionellen Hemmung der Signalaktivitäten des Patched domain-containing protein 2 führt. | ||||||
BMS 833923 | 1059734-66-5 | sc-503864 | 10 mg | $240.00 | ||
Greift Smoothened an und hemmt es, das Teil des Hh-Signalwegs ist, der durch das Patched-Domänen-enthaltende Protein 2 reguliert wird, was zu einer funktionellen Hemmung des Patched-Domänen-enthaltenden Proteins 2 führt. | ||||||
PF-5274857 | 1373615-35-0 | sc-478208 | 5 mg | $360.00 | ||
Hemmt Smoothened, das das Patched-Domäne-enthaltende Protein 2 reguliert, wodurch der Hh-Signalweg behindert und eine funktionelle Hemmung des Patched-Domäne-enthaltenden Proteins 2 bewirkt wird. | ||||||