PSE1 Aktivatoren

Gängige PSE1 Activators sind unter underem Ivermectin CAS 70288-86-7, Guanosine 5'-triphosphate trisodium salt CAS 36051-31-7 und Bis(2,4,6-trichlorophenyl) oxalate CAS 1165-91-9.

PSE1-Aktivatoren umfassen eine Vielzahl von Verbindungen, die sich in erster Linie durch ihre Fähigkeit auszeichnen, den Kerntransportmechanismus zu beeinflussen. Diese Verbindungen aktivieren PSE1 möglicherweise nicht direkt, sondern wirken stattdessen auf das breitere regulatorische Netzwerk, in das PSE1 eingebunden ist und das das komplizierte Gleichgewicht von Kernimport und -export umfasst. So hemmen beispielsweise Verbindungen wie Importazol und seine Analoga die Funktion von Importin-β, einem wichtigen Transporter, mit dem PSE1 interagiert, was möglicherweise zu einer Hochregulierung der PSE1-Aktivität führt, um den gestörten Transportmechanismus auszugleichen. In ähnlicher Weise stören Moleküle wie Ivermectin den Proteintransport durch die Kernmembran, was zu einer zellulären Reaktion führen kann, die die Rolle von PSE1 im Kerntransportweg stärkt.

Andererseits wirken einige Aktivatoren durch Beeinflussung der Komponenten und Energiequellen des Ran-Gradienten, einer entscheidenden Determinante für den Kernimport. Verbindungen wie RanBP1, RanGTP und nicht hydrolysierbare GTP-Analoga modulieren die Aktivität des Ran-Zyklus und wirken sich dadurch indirekt auf PSE1 aus. Darüber hinaus könnten energiemodulierende Substanzen wie Bis(2,4,6-trichlorphenyl)oxalat einen Einfluss auf PSE1 haben, indem sie das energetische Milieu verändern, in dem der Kerntransport stattfindet.