PRSS35 Inhibitoren

Gängige PRSS35 Inhibitors sind unter underem AEBSF hydrochloride CAS 30827-99-7, Gabexate mesylate CAS 56974-61-9, Nafamostat mesylate CAS 82956-11-4, Camostat mesylate CAS 59721-29-8 und Sivelestat CAS 127373-66-4.

Chemische Inhibitoren von PRSS35 können die Funktion des Proteins durch verschiedene Mechanismen beeinträchtigen, die alle eine gezielte Störung seiner proteolytischen Aktivität beinhalten. AEBSF ist ein solcher Inhibitor, der durch kovalente Modifizierung der Hydroxylgruppe des Serinrests im aktiven Zentrum von PRSS35 wirkt und dadurch seine enzymatische Wirkung behindert. Die Chemikalie 4-(2-Aminoethyl)-benzolsulfonylfluorid-Hydrochlorid wirkt in ähnlicher Weise, indem sie sich direkt mit dem Serinrest von PRSS35 verbindet, um die Spaltung von Peptidbindungen zu verhindern, die die Protease sonst katalysieren würde. Gabexatmesilat und Nafamostatmesilat wirken auf die gleiche Weise, indem sie das aktive Zentrum von PRSS35 blockieren und seine normale Proteasefunktion verhindern. Der Einsatz dieser Chemikalien sorgt dafür, dass die substratspezifische Spaltung, die normalerweise von PRSS35 durchgeführt wird, gestoppt wird.

Eine weitere Hemmung wird durch Chemikalien wie Camostatmesilat erreicht, das an PRSS35 bindet und dessen Aktivität hemmt, indem es das aktive Zentrum des Enzyms maskiert und die Interaktion mit seinen Substraten verhindert. Sivelestat und Alvelestat wurden zwar ursprünglich zur Hemmung der neutrophilen Elastase entwickelt, können aber durch Bindung an das aktive Zentrum des Enzyms Serinproteasen im Allgemeinen, einschließlich PRSS35, hemmen. Z-FA-FMK, ein Hemmstoff auf Peptidbasis, interagiert auf ähnliche Weise mit PRSS35 und verhindert die Hydrolyse von Substratproteinen. Ulinastatin hemmt durch Bindung an PRSS35 und andere Serinproteasen und unterdrückt so die Aktivität des Enzyms. Aprotinin, ein Breitspektrum-Proteaseinhibitor, kann PRSS35 ebenfalls hemmen, indem es reversible stöchiometrische Komplexe mit Serinproteasen bildet. Leupeptin schließlich, das sowohl Serin- als auch Cysteinproteasen hemmt, hemmt PRSS35 durch die Bildung eines stabilen Komplexes mit dem aktiven Zentrum des Enzyms, wodurch seine proteolytische Funktion effektiv neutralisiert wird. Jede dieser Chemikalien hemmt direkt die Aktivität von PRSS35 und sorgt dafür, dass die Rolle des Proteins bei der Katalyse des Abbaus bestimmter Peptidbindungen verhindert wird.