PREP-1 Inhibitoren

Gängige PREP-1 Inhibitors sind unter underem 5-Azacytidine CAS 320-67-2, Trichostatin A CAS 58880-19-6, Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5 und Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor CAS 935693-62-2 (hydrate).

Die Kategorie der als PREP-1-Inhibitoren bezeichneten Verbindungen umfasst verschiedene Chemikalien, die indirekt auf die Aktivität von PREP-1 (Pbx-regulierendes Protein 1) abzielen oder diese beeinflussen. Diese Inhibitoren wirken, indem sie die Transkriptionswege, die Chromatinstruktur oder die DNA-Methylierungsmuster modulieren, anstatt direkt an PREP-1 zu binden oder es zu hemmen. Der wichtigste Mechanismus, über den diese Inhibitoren ihre Wirkung entfalten, ist die Modulation zellulärer Prozesse, die die Genexpression regulieren. Wirkstoffe wie Retinsäure, 5-Azacytidin und Decitabin beeinflussen Transkriptionsfaktoren und Genexpressionsmuster, was sich indirekt auf die Funktion von PREP-1 bei der Entwicklung und Zelldifferenzierung auswirken kann. Histon-Deacetylase-Inhibitoren wie Trichostatin A und Vorinostat können die Chromatinstruktur verändern und die Transkriptionsaktivitäten beeinflussen, an denen PREP-1 beteiligt ist.

BIX-01294 und RG108 können durch Hemmung der Histon- bzw. DNA-Methylierung die Genexpressionsprofile verändern und damit die regulatorische Rolle von PREP-1 beeinträchtigen. JQ1 und I-BET151 zielen auf BET-Bromodomänen ab, Komponenten des Chromatins, die für die Regulierung der Genexpression entscheidend sind und die Aktivität von PREP-1 indirekt beeinflussen könnten. Disulfiram könnte über seine Auswirkungen auf die Proteasom-Aktivität indirekt PREP-1 beeinflussen, indem es die Stabilität von Proteinen beeinflusst, die an der Transkriptionsregulierung beteiligt sind. A-485 und C646 könnten als Inhibitoren der p300/CBP-Histon-Acetyltransferase ebenfalls die Funktion von PREP-1 beeinflussen, indem sie den Acetylierungsstatus von Histonen und Transkriptionsfaktoren modulieren.