PPIH Inhibitoren

Gängige PPIH Inhibitors sind unter underem FK-506 CAS 104987-11-3, Okadaic Acid CAS 78111-17-8, Calyculin A CAS 101932-71-2, Staurosporine CAS 62996-74-1 und Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1.

PPIH-Inhibitoren sind eine Reihe chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von PPIH über bestimmte Signalwege oder biologische Prozesse, an denen es direkt beteiligt ist, potenziell verringern können. Calcineurin-Inhibitoren wie Cyclosporin A und FK506 hemmen die Dephosphorylierung und Kernverschiebung von NFAT-Transkriptionsfaktoren, die die Expression von PPIH regulieren können, und hemmen so seine Funktion. In ähnlicher Weise können Okadainsäure und Calyculin A, starke Inhibitoren der Proteinphosphatasen 1 und 2A (PP1 und PP2A), den Phosphorylierungszustand verschiedener Proteine beeinflussen und damit indirekt die funktionelle Aktivität von PPIH hemmen.

Kinaseinhibitoren wie Staurosporin, BisindolylmaleimidI, H-89, Genistein, PD98059, SB203580, Rapamycin und LY294002 zielen jeweils auf verschiedene Kinasen ab, die an unterschiedlichen Signalwegen beteiligt sind. Staurosporin beispielsweise unterdrückt Proteinkinasen, wodurch sich der Phosphorylierungszustand von Proteinen ändert und die funktionelle Aktivität von PPIH indirekt gehemmt wird. Bisindolylmaleimid I hemmt spezifisch die Proteinkinase C (PKC) und H-89 zielt auf die Proteinkinase A (PKA), die beide eine Schlüsselrolle in verschiedenen Signalwegen spielen. Genistein, ein starker Inhibitor von Proteintyrosinkinasen, beeinflusst ebenfalls den Phosphorylierungszustand von Proteinen und hemmt indirekt die funktionelle Aktivität von PPIH. PD98059, ein MEK-Inhibitor innerhalb des MAPK/ERK-Signalwegs, SB203580, ein p38-MAPK-Inhibitor, Rapamycin, ein mTOR-Inhibitor, und LY294002, ein PI3K-Inhibitor, hemmen alle potenziell PPIH, indem sie den Phosphorylierungszustand von Proteinen beeinflussen, die an ihren jeweiligen Signalwegen beteiligt sind.