PMCA pump (Plasma Membrane Ca^2+-ATPase) Aktivatoren

Gängige PMCA4a Activators sind unter underem IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8 und Calmodulin (menschlich), (rekombinant) CAS 73298-54-1.

Die PMCA-Pumpen oder Plasma-Membran-Ca^2+-ATPasen sind lebenswichtige Membranproteine, die an der Aufrechterhaltung der Kalziumhomöostase in den Zellen beteiligt sind. Sie befinden sich in der zellulären Plasmamembran und haben in erster Linie die Aufgabe, Kalziumionen aus dem Zytosol in die extrazelluläre Umgebung zu extrudieren. Dieser aktive Transport gegen den Konzentrationsgradienten von Kalzium sorgt dafür, dass die intrazelluläre Kalziumkonzentration niedrig gehalten wird, ein Zustand, der für zahlreiche zelluläre Prozesse und Funktionen unerlässlich ist. Durch die Gewährleistung eines präzisen intrazellulären Kalziumspiegels spielen PMCA-Pumpen eine Rolle bei der Regulierung von Prozessen wie Muskelkontraktion, Neurotransmitterfreisetzung und verschiedenen enzymatischen Aktivitäten.

Die Aktivierung der PMCA-Pumpe (Plasma-Membran-Ca^2+-ATPase) trägt direkt oder indirekt dazu bei, die Extrusion von Ca^2+ aus dem Zytosol in den extrazellulären Raum zu verstärken und so die zelluläre Kalziumhomöostase aufrechtzuerhalten. Direkte Aktivatoren sind zwar selten, aber verschiedene Bedingungen oder Moleküle können die Aktivität der PMCA-Pumpe indirekt unterstützen oder stimulieren, indem sie ihre Expression verstärken oder ihre Regulationswege erleichtern. Direkte Aktivatoren können an bestimmte Regionen der Pumpe binden oder ihre ATPase-Funktion modulieren, was zu einer erhöhten Kalziumextrusionsrate führt. Ein Beispiel hierfür ist Phosphatidylserin, ein in der Plasmamembran vorkommendes Lipid, das nachweislich die Aktivität der PMCA-Pumpe stimuliert. Indirekte Aktivatoren hingegen interagieren möglicherweise nicht mit der Pumpe selbst, sondern können ihre Aktivität steigern, indem sie ihre Expression erhöhen oder die zelluläre Umgebung so verändern, dass eine erhöhte Pumpenaktivität erforderlich ist.