Pim-2 Inhibitoren

Gängige Pim-2 Inhibitors sind unter underem SMI-4a CAS 327033-36-3, TCS PIM-1 4a CAS 438190-29-5, Quercetin CAS 117-39-5, Resveratrol CAS 501-36-0 und D,L-Sulforaphane CAS 4478-93-7.

Pim-2-Inhibitoren gehören zu einer Klasse kleiner Moleküle, die darauf abzielen, die Aktivität der Proteinkinase Pim-2 (Proviral Integration site for Moloney murine leukemia virus 2) zu hemmen. Pim-2 ist eine Serin/Threonin-Kinase, die eine entscheidende Rolle bei der Regulierung verschiedener zellulärer Prozesse spielt, vor allem durch ihre Fähigkeit, Zielproteine zu phosphorylieren. Diese Kinase gehört zur Pim-Kinase-Familie, zu der auch Pim-1 und Pim-3 gehören, und ist für ihre Beteiligung an der Regulierung von Zellwachstum, -überleben und -proliferation bekannt. Pim-2-Inhibitoren sind speziell dafür ausgelegt, die enzymatische Aktivität von Pim-2 zu blockieren und so die von ihm kontrollierten Signalwege zu modulieren.

Die Entwicklung von Pim-2-Inhibitoren wird durch ihre Fähigkeit vorangetrieben, intrazelluläre Signalkaskaden zu beeinflussen, die bei verschiedenen Krankheiten, einschließlich Krebs, häufig fehlreguliert sind. Durch die Hemmung von Pim-2 zielen diese Verbindungen darauf ab, die Phosphorylierung von nachgeschalteten Substraten zu unterbrechen, was zu Veränderungen in zellulären Prozessen wie dem Fortschreiten des Zellzyklus, der Apoptose und der Genexpression führen kann. Das rationale Design von Pim-2-Inhibitoren umfasst typischerweise die Synthese und Optimierung kleiner Moleküle, die selektiv an das aktive Zentrum der Kinase binden und so ihre katalytische Aktivität unterbrechen können.