PERK Inhibitoren

Gängige PERK Inhibitors sind unter underem GSK2656157 CAS 1337532-29-2, 4-Phenylbutyric acid CAS 1821-12-1, Salubrinal CAS 405060-95-9, ISRIB und 17-AAG CAS 75747-14-7.

PERK-Inhibitoren (Protein Kinase RNA-like Endoplasmic Reticulum Kinase) stellen eine Klasse chemischer Verbindungen dar, die im Bereich der Molekularbiologie und der zellulären Signalforschung von großer Bedeutung sind. PERK ist einer der wichtigsten Sensoren für Stress im endoplasmatischen Retikulum (ER), eine zelluläre Reaktion auf verschiedene umweltbedingte und physiologische Herausforderungen, die die Proteinfaltung im ER stören. Bei Aktivierung leitet PERK eine Signalkaskade ein, die darauf abzielt, die ER-Homöostase wiederherzustellen, indem die Proteinsynthese reduziert und die Fähigkeit des ER, ungefaltete oder fehlgefaltete Proteine zu verarbeiten, verbessert wird. Dieser Prozess hilft Zellen, sich an Stressbedingungen anzupassen, und kann auch Apoptose (Zelltod) auslösen.

PERK-Inhibitoren sind so konzipiert, dass sie die Aktivität der PERK-Kinase modulieren, oft durch Eingriffe in ihre Phosphorylierung und Aktivierung. Durch die Hemmung von PERK können diese Verbindungen die Entfaltungsreaktion (UPR) beeinflussen, einen komplexen zellulären Signalweg, der die Funktionen von PERK umfasst. Forscher nutzen PERK-Inhibitoren als wertvolle Werkzeuge, um die Rolle von ER-Stress und der UPR in der zellulären Physiologie und bei Krankheiten zu untersuchen. Diese Inhibitoren ermöglichen es Wissenschaftlern, die Folgen einer Unterbrechung der PERK-Signalübertragung zu erforschen und die molekularen Mechanismen zu beleuchten, die die zelluläre Anpassung an Stress steuern, sowie die Auswirkungen auf Erkrankungen, die mit einer Fehlfunktion des Endoplasmatischen Retikulums (ER) in Verbindung stehen, wie neurodegenerative Erkrankungen, Diabetes und Krebs. Das Verständnis der Feinheiten der PERK-Regulation und ihrer Hemmung ist unerlässlich, um das komplexe Zusammenspiel zwischen Stressreaktionen und Entscheidungen über das Zellschicksal zu entschlüsseln.