Peregrin Aktivatoren
Gängige Peregrin Activators sind unter underem (+/-)-JQ1, I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-49-5 (non HCl Salt), PFI 3 CAS 1819363-80-8, CPI-0610 CAS 1380087-89-7 und (S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide CAS 202590-98-5.
Chemische Aktivatoren von Peregrin können ihren Einfluss über die Modulation der Chromatindynamik ausüben, was zu seiner funktionellen Aktivierung führt. Bromodomänen-Inhibitoren wie JQ1, I-BET151, PFI-3, CPI-0610, OTX015, RVX-208 und GSK525762A können die Fähigkeit von Peregrin zur Interaktion mit Chromatin verbessern. Diese Inhibitoren zielen auf die Bromodomänen der BET-Familie ab, von denen bekannt ist, dass sie mit Peregrin um Bindungsstellen auf acetylierten Histonen konkurrieren. Durch die Hemmung der BET-Proteine verringern diese chemischen Aktivatoren die kompetitive Hemmung und erhöhen damit die Verfügbarkeit von acetylierten Lysinresten auf Histonen für die Bindung von Peregrin. Dies ist entscheidend für die Rolle von Peregrin bei der Umgestaltung des Chromatins und der Regulierung der Genexpression. Da Peregrin an diese Acetylierungsmarkierungen bindet, kann es seine Funktion bei der Modulation der Chromatinstruktur ausüben und dadurch die Transkription von Genen beeinflussen, die für verschiedene zelluläre Prozesse notwendig sind.
Darüber hinaus können Histon-Deacetylase (HDAC)-Inhibitoren wie MS-275, Vorinostat, Panobinostat und Belinostat zu einem Anstieg der Acetylierungswerte an Histonen führen. Diese Hyperacetylierung führt zu einer offeneren Chromatinkonformation, die nicht nur der Transkriptionsaktivierung förderlich ist, sondern auch mehr Bindungsmöglichkeiten für Peregrin bietet. Indem sie die Dichte der Acetylierungsmarkierungen auf Histonen erhöhen, können diese HDAC-Inhibitoren indirekt die funktionelle Aktivierung von Peregrin erleichtern. Andererseits kann C646, ein Histon-Acetyltransferase-Inhibitor, das Gleichgewicht der Acetylierung auf Histonen beeinflussen und so ein günstigeres Umfeld für die Bindung von Peregrin und die Ausübung seiner regulatorischen Funktionen auf die Chromatinstruktur schaffen. Durch diese verschiedenen Mechanismen trägt jeder chemische Aktivator zur funktionellen Aktivierung von Peregrin bei, indem er seine Assoziation mit Chromatin verstärkt und so die Transkriptionslandschaft innerhalb der Zelle beeinflusst.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 zielt auf die BET-Familie der Bromodomänenproteine ab und erhöht möglicherweise die Zugänglichkeit von Chromatin für Transkriptionsfaktoren und Co-Aktivatoren, einschließlich Peregrin, wodurch Peregrins Rolle bei der Chromatinumgestaltung funktionell aktiviert wird. | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151 ist ein BET-Bromodomänen-Inhibitor, der die Konkurrenz an acetylierten Histon-Bindungsstellen verdrängen und so möglicherweise die Bindungsaffinität von Peregrin an Chromatin erhöhen könnte, was zu seiner funktionellen Aktivierung bei der Regulation der Genexpression führt. | ||||||
PFI 3 | 1819363-80-8 | sc-507340 | 10 mg | $300.00 | ||
PFI-3 hemmt spezifisch die SMARCA-Bromodomänen, die Peregrin indirekt aktivieren können, indem sie es an die neu verfügbaren acetylierten Histonstellen binden lassen, was zu einer funktionellen Aktivierung der Chromatinmodifikationsaktivität von Peregrin führt. | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | $495.00 | ||
CPI-0610 wirkt als BET-Bromodomänen-Inhibitor, der indirekt die Bindung von Peregrin an Chromatin erleichtern kann, indem er die kompetitive Hemmung reduziert und dadurch Peregrin bei der Vermittlung der Chromatindynamik und der Genexpression funktionell aktiviert. | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
Diese auch als OTX015 bezeichnete Verbindung ist ein weiterer BET-Bromodomänen-Inhibitor, der die Chromatinassoziation von Peregrin und damit seine Aktivität bei der epigenetischen Regulation verstärken könnte, indem er die kompetitiven Bromodomänen-Wechselwirkungen an acetylierten Lysinen auf Histonen reduziert. | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
RVX-208, ein BET-Inhibitor, könnte Peregrin indirekt aktivieren, indem er die Chromatinlandschaft verändert und so möglicherweise den Zugang von Peregrin zu Chromatinsubstraten verbessert und seine Rolle bei der Transkriptionsregulation funktionell aktiviert. | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
Als BET-Inhibitor könnte GSK525762A Peregrin indirekt aktivieren, indem es die Chromatinstruktur moduliert und so die Interaktion von Peregrin mit Chromatin und die funktionelle Aktivierung bei der epigenetischen Modulation fördert. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
MS-275, ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, kann die Acetylierungsgrade auf Histonen erhöhen und so das Potenzial für Peregrin erhöhen, sich an acetylierte Histone zu binden und seine Chromatin-Remodellierungsfähigkeiten funktionell zu aktivieren. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Vorinostat, auch bekannt als Suberoylanilid-Hydroxamsäure, ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der die Acetylierung von Histonen erhöhen und so indirekt die funktionelle Aktivierung von Peregrin erleichtern könnte, indem er den Zugang zu epigenetischen Markierungen auf Chromatin verbessert. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
Panobinostat ist ein potenter Histon-Deacetylase-Inhibitor, der die Chromatin-Assoziation und -Aktivität von Peregrin durch Erhöhung der Acetylierungsgrade von Histonen, einem Substrat für Peregrins Bromodomäne, verstärken kann. | ||||||