PEPD Inhibitoren

Gängige PEPD Inhibitors sind unter underem Bestatin CAS 58970-76-6, Chloroform CAS 67-66-3, Captopril CAS 62571-86-2, EGTA CAS 67-42-5 und 1,10-Phenanthroline CAS 66-71-7.

PEPD-Inhibitoren stellen eine Klasse von Verbindungen dar, die mit dem Enzym Prolidase, auch Peptidase D (PEPD) genannt, interagieren, das eine Schlüsselrolle beim Abbau von prolinhaltigen Dipeptiden und beim Umsatz von Kollagen spielt. Diese Inhibitoren sind nicht selektiv für PEPD, sondern beeinflussen die Aktivität des Enzyms über indirekte Mechanismen. Die meisten der aufgelisteten Verbindungen sind dafür bekannt, dass sie Metalloproteasen hemmen, eine Kategorie von Enzymen, die ein Metallion, in der Regel Zink oder Mangan, in ihrem katalytischen Mechanismus verwenden. PEPD ist ein manganabhängiges Enzym, und daher können Hemmstoffe, die Metallionen chelatisieren, eine hemmende Wirkung auf seine Aktivität haben.

PEPD-Inhibitoren binden an Metallionen und sequestrieren sie, wodurch die für die Enzymfunktion von PEPD erforderlichen Cofaktoren entfernt werden. Diese Störung der metallabhängigen katalytischen Stelle kann zu einer Verringerung der Fähigkeit des Enzyms führen, seine natürlichen Substrate zu verarbeiten. Die PEPD-Inhibitoren beeinflussen PEPD, indem sie die Metallionen, insbesondere Mangan, die für die Aktivität des Enzyms wesentlich sind, sequestrieren. Diese Chelatbildung führt zu einem inaktiven Enzym, das nicht in der Lage ist, seine natürlichen Substrate zu binden oder zu verarbeiten. In ähnlicher Weise können sich Inhibitoren auch an die Metallionen im aktiven Zentrum von PEPD binden. Diese kompetitive Hemmung kann die Fähigkeit des Enzyms zur Interaktion mit seinen spezifischen Dipeptidsubstraten verringern.