PDE6α Inhibitoren

Gängige PDE6α Inhibitors sind unter underem Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 und IBMX CAS 28822-58-4.

Phosphodiesterase 6α (PDE6α)-Inhibitoren stellen eine Gruppe von Wirkstoffen dar, die speziell auf die Aktivität der PDE6α-Untereinheit abzielen und diese hemmen, die ein wesentlicher Bestandteil des Phosphodiesterase 6 (PDE6)-Enzymkomplexes ist. Dieser Komplex ist grundlegend am Phototransduktionsweg beteiligt, einem Prozess, der in den Stäbchen-Photorezeptorzellen der Netzhaut stattfindet. Die Phototransduktion ist der Mechanismus, durch den das von der Netzhaut eingefangene Licht in ein neuronales Signal umgewandelt wird, das anschließend an das Gehirn weitergeleitet wird. PDE6α spielt bei diesem Weg eine zentrale Rolle, indem es den Spiegel von zyklischem GMP (cGMP) moduliert, einem sekundären Botenstoff, der für die visuelle Reaktion verantwortlich ist.

PDE6α-Inhibitoren können durch ihre Wirkung den cGMP-Spiegel in den Photorezeptorzellen beeinflussen. Unter normalen Umständen führt die Aktivierung von PDE6 zur Hydrolyse von cGMP, was das Schließen von cGMP-gesteuerten Ionenkanälen und die Hyperpolarisierung der Photorezeptorzelle zur Folge hat, ein wichtiger Schritt bei der Verarbeitung visueller Signale. Inhibitoren von PDE6α verlängern oder verstärken das cGMP-Signal durch dessen Abbau. Art und Struktur dieser Inhibitoren können variieren, aber ihre Gemeinsamkeit ist ihre Affinität und Spezifität für die PDE6α-Untereinheit.