PAR-2 Aktivatoren

Gängige PAR-2 Activators sind unter underem SLIGRL-NH2 CAS 171436-38-7, 2-Furoyl-LIGRLO-amide trifluoroacetate salt CAS 729589-58-6 (non-salt), AC 55541 CAS 916170-19-9, AC 264613 CAS 1051487-82-1 und Ser-Leu-Ile-Gly-Arg-Leu-amide trifluoroacetate salt CAS 171436-38-7 (non-salt).

PAR-2-Aktivatoren sind eine chemische Klasse, die entweder direkt oder indirekt auf das PAR-2-Protein einwirken kann. Direkte Aktivatoren wie Trypsin und Thrombin spalten den N-Terminus von PAR-2 und produzieren einen gebundenen Liganden, der das Protein aktiviert. Diese Klasse von Chemikalien kann PAR-2 ohne externe Faktoren aktivieren, wodurch sie zu primären Aktivatoren des Proteins werden. Serinproteasen, zu denen Trypsin und Thrombin gehören, spielen in dieser Kategorie eine herausragende Rolle.

Indirekte Aktivatoren beeinflussen dagegen die zellulären Prozesse oder Signalwege, an denen PAR-2 beteiligt ist. Diese Chemikalien interagieren nicht direkt mit dem Protein, aber ihre Wirkung kann zur Aktivierung des Proteins führen. Chlorogensäure und Forskolin erhöhen beispielsweise die cAMP-Spiegel, wodurch PAR-2 aktiviert werden kann. In ähnlicher Weise wirken Histamin, Bradykinin und Prostaglandin E2, indem sie das intrazelluläre Calcium erhöhen, einen sekundären Botenstoff im PAR-2-Signalweg. Dithiothreitol kann die Proteinkonformation von PAR-2 verändern und indirekt seinen Signalweg aktivieren. PIP2 dient als Substrat für die Produktion sekundärer Botenstoffe im PAR-2-Signalweg, und Calciumionen dienen selbst als sekundäre Botenstoffe.