OS4 Aktivatoren

Gängige OS4 Activators sind unter underem 1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) CAS 86390-77-4, PMA CAS 16561-29-8, Progesterone CAS 57-83-0, R 59-022 CAS 93076-89-2 und PIK-93 CAS 593960-11-3.

OS4, das für seine Rolle im Lipid-Transport und in der Signalübertragung bekannt ist, ist in erster Linie für den Phosphatidylinositol-4-Phosphat (PI4P)/Diacylglycerol (DAG)-Gegenverkehr im Golgi zuständig. Die Aktivität dieses Proteins kann durch Chemikalien verstärkt werden, die die DAG-Konzentration erhöhen, wie z. B. 1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) und der Diacylglycerin-Kinase-Inhibitor R59022. Auch Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA), ein Aktivator der Proteinkinase C (PKC), kann die Funktion von OS4 durch seine Auswirkungen auf den DAG-Spiegel verbessern. Andererseits kann PIK-93, ein PI4KIIIβ-Inhibitor, OS4 indirekt aktivieren, indem er den PI4P-Spiegel senkt und damit den Gegentransportprozess beeinflusst.

Die Aktivität von OS4 beim vesikulären Transport kann durch Phenylarsinoxid (PAO) verstärkt werden, das den vesikulären Verkehr stört. Lipidhomöostase-Wirkstoffe wie Progesteron, Cerulenin und U18666A können die Lipidtransportfunktion von OS4 verstärken, indem sie die Lipidzusammensetzung und den intrazellulären Cholesterintransport verändern. Da das Protein an der ER-Golgi-Grenzfläche lokalisiert ist, kann es außerdem durch Chemikalien aktiviert werden, die ER-Stress auslösen, wie z. B. Thapsigargin. Filipin III, eine cholesterinbindende Verbindung, kann die Rolle von OS4 bei der Cholesterinhomöostase verstärken, während Wortmannin, ein Phosphoinositid-3-Kinase (PI3K)-Inhibitor, die Aktivität von OS4 durch Beeinflussung des Phosphoinositid-Metabolismus beeinflussen kann.