OR8G5 Aktivatoren

Gängige OR8G5 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4, PGE2 CAS 363-24-6 und Histamine, free base CAS 51-45-6.

OR8G5 enthält eine Vielzahl von Verbindungen, die die Signalwege beeinflussen, die zu seiner Aktivierung führen. Forskolin ist ein direkter Stimulator der Adenylylcyclase, die die Umwandlung von ATP in cAMP katalysiert. Der Anstieg des cAMP-Spiegels aktiviert die Proteinkinase A (PKA), die dann OR8G5 phosphoryliert, was zu dessen Aktivierung führt. In ähnlicher Weise bindet Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, an beta-adrenerge Rezeptoren und steigert die Aktivität der Adenylylcyclase, wodurch die cAMP-Produktion erhöht wird. Das cAMP wiederum aktiviert die PKA, die OR8G5 phosphoryliert und aktiviert. IBMX wirkt auf eine etwas andere Art und Weise: Es ist ein nicht-selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, Enzymen, die für den Abbau von cAMP verantwortlich sind. Indem es den cAMP-Abbau verhindert, erhöht IBMX indirekt den cAMP-Spiegel und erleichtert so die PKA-Aktivierung und die anschließende Phosphorylierung von OR8G5.

PGE2 und Histamin aktivieren beide G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, die über die Adenylylzyklase einen Anstieg des intrazellulären cAMP-Spiegels signalisieren, was zur Aktivierung von PKA und zur Phosphorylierung von OR8G5 führt. Dopamin und Epinephrin fördern ebenfalls die OR8G5-Aktivierung durch ihre Interaktion mit spezifischen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, die die cAMP-Produktion stimulieren. Glucagon, das an seinen eigenen Rezeptor bindet, löst auf ähnliche Weise eine Signalkaskade aus, die zu erhöhtem cAMP und PKA-vermittelter Phosphorylierung von OR8G5 führt. Anisomycin aktiviert stressaktivierte Proteinkinasen, was ebenfalls zu einer OR8G5-Phosphorylierung führen kann. Rolipram, das die Phosphodiesterase 4 hemmt, erhöht den cAMP-Spiegel, wodurch die PKA OR8G5 phosphorylieren und aktivieren kann. Salbutamol und Terbutalin schließlich, die selektive Beta2-Adrenorezeptor-Agonisten sind, erhöhen das intrazelluläre cAMP und aktivieren dadurch die PKA. Die aktive PKA kann dann OR8G5 phosphorylieren und aktivieren, wodurch der durch diese chemischen Aktivatoren eingeleitete Signaltransduktionsprozess abgeschlossen wird.