OR4D11 Inhibitoren

Gängige OR4D11 Inhibitors sind unter underem Chloroquine CAS 54-05-7, Genistein CAS 446-72-0, Gö 6983 CAS 133053-19-7, SB 203580 CAS 152121-47-6 und LY 294002 CAS 154447-36-6.

OR4D11-Inhibitoren sind Verbindungen, die indirekt zu einer funktionellen Hemmung des Geruchsrezeptors der Familie D, Mitglied 11 (OR4D11), einem G-Protein-gekoppelten Rezeptor (GPCR), führen. Diese Inhibitoren wirken, indem sie auf verschiedene Signalmoleküle und -wege abzielen, die der funktionellen Aktivität von OR4D11 vorgelagert oder in diese integriert sind. So erhöht Chloroquin beispielsweise den lysosomalen pH-Wert und stört damit den Abbauprozess, der für den Umsatz von OR4D11 verantwortlich sein könnte. Indem es diesen Abbau behindert, führt Chloroquin möglicherweise zu einer Anhäufung von dysfunktionalem OR4D11 und hemmt damit dessen Aktivität. In ähnlicher Weise zielt Genistein auf Tyrosinkinasen ab, die OR4D11 oder seine Interaktionspartner phosphorylieren können, was eine Voraussetzung dafür ist, dass OR4D11 wirksam signalisieren kann. Ohne diese Phosphorylierungsvorgänge könnte die OR4D11-Signalgebung beeinträchtigt werden.

Inhibitoren wie Gö 6983 und PD 169316 unterbrechen spezifische Kinase-Aktivitäten (PKC bzw. p38 MAPK), die, wenn sie an OR4D11-Signalwegen beteiligt sind, zu einer Hemmung der OR4D11-Funktion führen könnten. Gö 6983 würde die Phosphorylierung durch PKC verhindern, die für die OR4D11-Signalübertragung oder den Rezeptorumsatz von entscheidender Bedeutung sein könnte, während PD 169316 die p38-MAPK-Aktivität blockieren und damit möglicherweise verhindern würde, dass der Rezeptor an seinen normalen Signalvorgängen teilnimmt.