OR10H3 Inhibitoren

Gängige OR10H3 Inhibitors sind unter underem Amiloride • HCl CAS 2016-88-8, Methimazole CAS 60-56-0, Chloroquine CAS 54-05-7, Copper(II) sulfate CAS 7758-98-7 und Cimetidine CAS 51481-61-9.

OR10H3-Inhibitoren umfassen ein breites Spektrum chemischer Verbindungen, die jeweils in der Lage sind, die funktionelle Aktivität des OR10H3-Proteins über unterschiedliche Mechanismen indirekt zu beeinflussen. So kann beispielsweise die Hemmung von Cytochrom-P450-Enzymen durch Ketoconazol zu einem lokalen Rückgang der Steroidspiegel im Riechepithel führen, wodurch die Aktivität von OR10H3 möglicherweise gedämpft wird. Brefeldin A unterbricht den Proteintransport vom endoplasmatischen Retikulum zum Golgi-Apparat, der für die korrekte Lokalisierung von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren wie OR10H3 auf der Zelloberfläche entscheidend ist. Die ADP-Ribosylierung von G-Proteinen des Typs Gi/o durch Pertussis-Toxin verhindert, dass OR10H3 hemmende Signale vermittelt, was für seine normale Funktion als GPCR unerlässlich ist.

Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) kann GPCRs über die Aktivierung von PKC phosphorylieren und desensibilisieren, was zu einer Herunterregulierung von OR10H3 führen könnte. Die Fähigkeit von Chlorpromazin, den Phospholipid-Stoffwechsel in der Zellmembran zu stören, kann die Konformation oder die Umgebung von GPCRs, einschließlich OR10H3, verändern und so deren Funktion hemmen. Retinsäure kann die Expression oder Aktivität von OR10H3 indirekt modulieren, indem sie die Differenzierung der olfaktorischen sensorischen Neuronen beeinflusst und ihren Phänotyp verändert.