OATP-E Aktivatoren
Gängige OATP-E Activators sind unter underem Estrone 3-sulfate sodium salt CAS 438-67-5, PGE2 CAS 363-24-6, Taurocholic Acid CAS 81-24-3, LTC4 (Leukotriene C4) CAS 72025-60-6 und L-Thyroxine, free acid CAS 51-48-9.
Bei den OATP-E-Aktivatoren handelt es sich um eine Vielzahl chemischer Verbindungen, die die funktionelle Rolle von OATP-E durch Erleichterung des Substrattransports oder durch Hochregulierung seiner Expression und damit durch Verstärkung seiner Aktivität erhöhen. Estronsulfat und Prostaglandin E2, die Substrate für OATP-E sind, werden in die Zellen transportiert und verstärken die Aktivität des Proteins, indem sie seine Rolle bei der intrazellulären Anhäufung dieser Signalmoleküle sicherstellen und die Verteilung von Steroidhormonen bzw. Entzündungsreaktionen beeinflussen. Auch Taurocholsäure, eine Gallensäure, ist für die zelluläre Aufnahme auf OATP-E angewiesen, wodurch die Rolle von OATP-E bei der Homöostase der Gallensäuren und der enterohepatischen Zirkulation verstärkt wird. Dehydroepiandrosteronsulfat und Leukotrien C4 werden ebenfalls von OATP-E transportiert, wobei ersteres zum Steroidstoffwechsel und letzteres zur Lösung von Entzündungsprozessen beiträgt. Thyroxin (T4) und Bilirubin, weitere Substrate von OATP-E, unterstreichen die Rolle des Proteins bei der Regulierung des Stoffwechsels bzw. bei der Beseitigung von Häm-Abbauprodukten, was die umfassenden Auswirkungen dieser Aktivatoren auf das Funktionsprofil von OATP-E verdeutlicht.
Darüber hinaus wird die funktionelle Aktivität von OATP-E indirekt durch den Transport von Chemikalien wie Methotrexat erhöht. Das Statin Atorvastatin und das Breitbandantibiotikum Ceftriaxon sind weitere Beispiele, bei denen die OATP-E-vermittelte Aufnahme in die Leber für die Pharmakokinetik entscheidend ist. Diese chemischen Aktivatoren zeigen die vielschichtige Rolle von OATP-E bei zellulären Transportprozessen in verschiedenen physiologischen und pharmakologischen Bereichen und unterstreichen seine Bedeutung für die Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase und die Pharmakokinetik von Arzneimitteln.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 (PGE2) ist ein Entzündungsmediator. Es ist ein Substrat für OATP-E und sein Transport in Zellen wird durch OATP-E erleichtert. Die erhöhte intrazelluläre Konzentration von PGE2 aufgrund der OATP-E-Aktivität kann zu einer verstärkten Signalübertragung durch seine verschiedenen Rezeptoren führen und somit indirekt die funktionelle Aktivität von OATP-E bei der Modulation von Entzündungsreaktionen erhöhen. | ||||||
L-Thyroxine, free acid | 51-48-9 | sc-207813 sc-207813A | 100 mg 500 mg | $34.00 $73.00 | 2 | |
Thyroxin (T4) ist ein Schilddrüsenhormon, das an der Regulierung des Stoffwechsels beteiligt ist. OATP-E transportiert T4 in die Zellen, was indirekt die funktionelle Aktivität von OATP-E bei der Verteilung und dem Stoffwechsel von Schilddrüsenhormonen steigert und die Stoffwechselprozesse auf systemischer Ebene beeinflusst. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Methotrexat ist ein Chemotherapeutikum und Immunsuppressivum. Durch die Funktion als Substrat für OATP-E wird die Aufnahme von Methotrexat in Zellen verbessert, wodurch indirekt die funktionelle Aktivität von OATP-E bei der Disposition von Chemotherapeutika und der Immunmodulation erhöht wird. | ||||||
Atorvastatin | 134523-00-5 | sc-337542A sc-337542 | 50 mg 100 mg | $252.00 $495.00 | 9 | |
Atorvastatin ist ein Statin-Wirkstoff, der in der Forschung zur Senkung des Cholesterinspiegels eingesetzt wird. OATP-E vermittelt die hepatische Aufnahme von Atorvastatin und erhöht indirekt die funktionelle Aktivität von OATP-E bei der Regulierung des Cholesterinspiegels und der Pharmakokinetik von Statin-Medikamenten. | ||||||
Ceftriaxone, Disodium Salt, Hemiheptahydrate | 104376-79-6 | sc-211050 sc-211050A | 1 g 5 g | $175.00 $440.00 | 1 | |
Ceftriaxon ist ein Breitbandantibiotikum. Es interagiert mit OATP-E, was zu dessen Transport in Hepatozyten führt und indirekt die funktionelle Aktivität von OATP-E bei der Antibiotikadispersion und -clearance erhöht. | ||||||