OAT3 Inhibitoren

Gängige OAT3 Inhibitors sind unter underem Novobiocin CAS 303-81-1, Probenecid-d14, Steviol CAS 471-80-7, Probenecid CAS 57-66-9 und Furosemide CAS 54-31-9.

OAT3-Inhibitoren umfassen eine Vielzahl von Chemikalien, die indirekt die Funktion und Aktivität von OAT3 modulieren, einem Transporterprotein, das hauptsächlich an der renalen Ausscheidung organischer Anionen, einschließlich verschiedener Medikamente und Metaboliten, beteiligt ist. Diese Inhibitoren wirken, indem sie auf renale Ausscheidungswege und Arzneimittelstoffwechselprozesse abzielen, die für die Rolle von OAT3 in den Nieren entscheidend sind. Zum Beispiel hemmen Probenecid und Furosemid, ein Urikosurikum bzw. ein Schleifendiuretikum, die renale tubuläre Sekretion und den Ionentransport und beeinträchtigen dadurch möglicherweise die Funktion von OAT3 bei der Arzneimittelausscheidung. NSAIDs wie Indomethacin, Ibuprofen, Ketoprofen und Diclofenac können den renalen Anionentransport beeinflussen und möglicherweise die OAT3-Aktivität bei der Ausscheidung organischer Anionen hemmen.

Andere Hemmstoffe wie Cimetidin, Losartan und Methotrexat, die für ihre Rolle bei der Beeinflussung der Histaminrezeptoraktivität, des Angiotensin-II-Rezeptorantagonismus bzw. als Antimetabolit bekannt sind, können sich indirekt auf OAT3 auswirken, indem sie die renalen Arzneimittelausscheidungswege verändern. Antibiotika wie Ceftriaxon, Statine wie Atorvastatin und Antidiabetika wie Glyburid stellen mit ihrer Wechselwirkung in den renalen Transportmechanismen einen weiteren Ansatz zur Modulation der OAT3-Aktivität dar.