NSUN5B Inhibitoren
Gängige NSUN5B Inhibitors sind unter underem 5-Azacytidine CAS 320-67-2, RG 108 CAS 48208-26-0, Zebularine CAS 3690-10-6, 5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2353-33-5 und Homocysteine CAS 6027-13-0.
NSUN5B-Inhibitoren umfassen eine Reihe chemischer Verbindungen, die auf die Methylierungsprozesse abzielen, an denen NSUN5B direkt beteiligt ist, was zu seiner funktionellen Hemmung führt. So bauen beispielsweise Nukleosidanaloga wie 5-Azacytidin und Decitabin in die RNA bzw. DNA ein und fangen NSUN5B in einem kovalenten Zwischenzustand ein oder führen zur Hemmung von DNA-Methyltransferasen, wodurch die Transkriptionsaktivierung des NSUN5B-Gens möglicherweise verringert wird. In ähnlicher Weise können Zebularin und S-Adenosylhomocystein, letzteres ein Produktinhibitor, in den Methylierungszyklus eingreifen, indem sie mit natürlichen Substraten konkurrieren oder die Methyltransferase-Aktivität direkt hemmen und so die Fähigkeit von NSUN5B zur RNA-Methylierung beeinträchtigen. Verbindungen wie RG108 und Procainamid wirken eher indirekt, indem sie auf die Methylierung der DNA in Genpromotorregionen abzielen, was zu einer verminderten Expression von NSUN5B führen könnte.
Darüber hinaus entfalten Inhibitoren wie Hydralazin und Disulfiram ihre Wirkung durch die Demethylierung von DNA oder durch die Bildung von Komplexen, die eine Vielzahl von Enzymen, einschließlich Methyltransferasen, hemmen können, was die Methyltransferase-Funktion von NSUN5B beeinträchtigen könnte. Das Vorhandensein von überschüssigem Cytidintriphosphat (CTP) kann als kompetitiver Inhibitor für die katalytische Aktivität von NSUN5B dienen, indem es eine Fülle von Substrat bereitstellt, das die Fähigkeit des Enzyms zur korrekten Methylierung seiner RNA-Ziele behindern könnte. Andere Moleküle, wie z. B. Nikotinamid, beeinflussen den Acetylierungsstatus von Proteinen, die mit NSUN5B interagieren könnten, und verändern damit indirekt dessen Aktivität. Darüber hinaus können Verbindungen, die an die DNA binden, wie z. B. Mithramycin A, verhindern, dass Transkriptionsfaktoren auf den NSUN5B-Promotor zugreifen, was möglicherweise zu einem Rückgang der NSUN5B-Expression führt.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Ein Nukleosid-Analogon von Cytidin, das sich während der Replikation und Transkription in RNA und DNA einfügt. 5-Azacytidin kann NSUN5B in einem kovalenten Zwischenzustand einfangen, was zur funktionellen Hemmung der NSUN5B-vermittelten RNA-Methylierung führt. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
Ein nicht-nukleosidischer DNA-Methyltransferase-Hemmer. RG108 kann die Methylierung von Promotorregionen von Genen verhindern, die an der Expression von NSUN5B beteiligt sind, und so indirekt die funktionelle Aktivität von NSUN5B durch Verringerung seiner Expression reduzieren. | ||||||
Zebularine | 3690-10-6 | sc-203315 sc-203315A sc-203315B | 10 mg 25 mg 100 mg | $126.00 $278.00 $984.00 | 3 | |
Ein Cytidinanalogon, das in die DNA eingebaut wird und die DNA-Methylierung hemmt. Zebularin kann zu einer verminderten Methylierung der Genpromotorregionen führen, wodurch indirekt die NSUN5B-Expressionsniveaus gesenkt werden. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Decitabin, ein weiteres Nukleosidanalogon, das dem 5-Azacytidin ähnelt, wird in die DNA eingebaut und hemmt DNA-Methyltransferasen, wodurch die transkriptionelle Aktivierung des NSUN5B-Gens möglicherweise verringert wird. | ||||||
Homocysteine | 6027-13-0 | sc-507315 | 250 mg | $195.00 | ||
Ein Produktinhibitor von Methyltransferase-Reaktionen, der die NSUN5B-Aktivität hemmen kann, indem er mit S-Adenosylmethionin, dem universellen Methyldonor für Methylierungsreaktionen, konkurriert und so die Methyltransferase-Aktivität von NSUN5B behindert. | ||||||
Hydralazine-15N4 Hydrochloride | 304-20-1 (unlabeled) | sc-490605 | 1 mg | $480.00 | ||
Es ist bekannt, dass es die DNA demethyliert, indem es die DNA-Methyltransferase hemmt, was zu einer verminderten Expression von NSUN5B führen kann. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Ein Inhibitor der Acetaldehyd-Dehydrogenase, der auch mit Kupfer interagieren kann, um einen Komplex zu bilden, der in der Lage ist, verschiedene zelluläre Enzyme, einschließlich Methyltransferasen, zu hemmen, wodurch möglicherweise die Methyltransferase-Aktivität von NSUN5B behindert wird. | ||||||
Nicotinamide | 98-92-0 | sc-208096 sc-208096A sc-208096B sc-208096C | 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $43.00 $65.00 $200.00 $815.00 | 6 | |
Eine Form von Vitamin B3, die als Inhibitor von SIRT1, einer Deacetylase, dient. Obwohl es NSUN5B nicht direkt hemmt, kann Nicotinamid den Acetylierungsstatus von Proteinen beeinflussen, die mit NSUN5B interagieren, und so indirekt seine Funktion beeinträchtigen. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
das an G-C-reiche DNA-Sequenzen bindet und möglicherweise verhindert, dass Transkriptionsfaktoren an die NSUN5B-Promotorregion binden und so die Expression verringern. | ||||||
Histone Lysine Methyltransferase Inhibitor Inhibitor | 935693-62-2 free base | sc-202651 | 5 mg | $148.00 | 4 | |
Ein Diazepin-Chinazolin-Amin-Derivat, das die Histon-Methyltransferasen G9a und GLP hemmt. Indirekt kann BIX-01294 Chromatin-Zustände und Genexpressionsprofile verändern, einschließlich des NSUN5B-Profils, wodurch die NSUN5B-Aktivität möglicherweise verringert wird. | ||||||