NMDA Inhibitoren
Gängige NMDA Inhibitors sind unter underem D(-)-2-Amino-5-phosphonovaleric acid (D-AP5) CAS 79055-68-8, Memantine hydrochloride CAS 41100-52-1, (+)-MK 801 maleate CAS 77086-22-7, Ifenprodil hemitartrate CAS 23210-58-4 und Agmatine sulfate CAS 2482-00-0.
NMDA-Inhibitoren sind eine vielfältige Gruppe von Molekülen, die die Aktivität von NMDA-Rezeptoren modulieren, die eine entscheidende Rolle bei der exzitatorischen Neurotransmission und der synaptischen Plastizität spielen. Obwohl sie sich in ihren spezifischen Mechanismen und Bindungsstellen unterscheiden können, besteht ihr übergreifendes Prinzip darin, die Aktivität des Rezeptors zu unterdrücken, indem sie entweder seine Aktivierung verhindern oder den Ionenfluss durch ihn blockieren. Prototypische Vertreter wie Ketamin und MK-801 wirken als nicht-kompetitive Antagonisten, die sich innerhalb des Ionenkanals binden und den Ionenfluss hemmen. Diese Wirkungsweise kann mit einer physischen Blockade verglichen werden, die die primäre Funktion des Rezeptors verhindert, selbst wenn dieser aktiviert wird.
Andererseits zeichnen sich Moleküle wie APV und CGP 37849 als kompetitive Antagonisten aus. Diese Wirkstoffe konkurrieren direkt mit dem endogenen Liganden Glutamat um die Bindungsstelle des Rezeptors und verhindern so die Aktivierung des Rezeptors. Eine weitere Ebene der Spezifität wird durch Verbindungen wie Ifenprodil und Ro25-6981 eingeführt, die eine Selektivität gegenüber bestimmten Untereinheiten des NMDA-Rezeptors aufweisen. Eine solche Spezifität ermöglicht eine gezieltere Modulation der Rezeptoraktivität. Magnesium, ein natürliches Mineral, weist eine spannungsabhängige Blockade auf und bietet unter bestimmten Bedingungen eine Hemmung. Insgesamt unterstreichen NMDA-Inhibitoren die komplexen Regulationsmechanismen, die zur Modulation eines für die Gehirnfunktion entscheidenden Rezeptors zur Verfügung stehen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
(R)-(+)-HA-966 | 123931-04-4 | sc-361303 | 5 mg | $95.00 | ||
(R)-(+)-HA-966 wirkt als selektiver NMDA-Rezeptor-Antagonist und weist einzigartige stereochemische Eigenschaften auf, die seine Bindungsspezifität erhöhen. Seine molekulare Architektur ermöglicht ausgeprägte Wasserstoffbrückenbindungen mit wichtigen Aminosäureresten, die den Rezeptor-Liganden-Komplex stabilisieren. Das kinetische Profil der Verbindung zeigt eine langsame Dissoziationsrate, was ihre hemmende Wirkung verlängert. Darüber hinaus beeinflusst ihre Lipophilie die Membrandurchlässigkeit, was sich auf ihre allgemeine Bioverfügbarkeit und die Dynamik der Rezeptormodulation auswirkt. | ||||||
Gavestinel | 153436-38-5 | sc-361183 sc-361183A | 10 mg 50 mg | $159.00 $650.00 | ||
Gavestinel zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, die Aktivität des NMDA-Rezeptors durch eine einzigartige Konformationsdynamik selektiv zu hemmen. Seine strukturellen Merkmale erleichtern spezifische elektrostatische Wechselwirkungen mit Rezeptorstellen und erhöhen die Bindungsaffinität. Die Verbindung zeigt eine bemerkenswerte allosterische Modulationswirkung, die die Rezeptorkinetik und die Signalwege verändert. Darüber hinaus beeinflussen seine Löslichkeitseigenschaften seine Verteilung in biologischen Systemen und wirken sich auf die Interaktionsprofile mit verschiedenen Ionenkanälen und Neurotransmittersystemen aus. | ||||||
Ifenprodil hemitartrate | 23210-58-4 | sc-203601B sc-203601 sc-203601A | 5 mg 10 mg 50 mg | $39.00 $61.00 $142.00 | ||
Ein atypischer nichtkompetitiver Antagonist; er moduliert NMDA-Rezeptoren, die die GluN2B-Untereinheit enthalten. | ||||||
(-)-MK 801 maleate | 77086-19-2 | sc-361253 sc-361253A | 10 mg 50 mg | $59.00 $265.00 | ||
(-)-MK 801 Maleat ist ein potenter NMDA-Rezeptor-Antagonist, der für seine einzigartigen Bindungseigenschaften bekannt ist, die den Rezeptor in einer inaktiven Konformation stabilisieren. Diese Verbindung weist eine schnelle Kinetik auf, die eine rasche Modulation der synaptischen Übertragung ermöglicht. Ihre ausgeprägte Stereochemie erhöht die Selektivität, was zu ausgeprägten Auswirkungen auf den Kalziumioneneinstrom und die nachgeschalteten Signalkaskaden führt. Die Lipophilie der Verbindung trägt zu ihrer Fähigkeit bei, Zellmembranen zu durchqueren, was ihre Interaktion mit neuronalen Schaltkreisen beeinflusst. | ||||||
(−)-Huperzine A | 102518-79-6 | sc-200183 sc-200183A | 1 mg 5 mg | $140.00 $355.00 | 1 | |
(-)-Huperzin A ist ein selektiver NMDA-Rezeptor-Modulator, der einzigartige allosterische Eigenschaften aufweist und die Empfindlichkeit des Rezeptors gegenüber Glutamat erhöht. Seine komplizierten molekularen Interaktionen ermöglichen eine nuancierte Regulierung der Kalziumionendynamik und beeinflussen die synaptische Plastizität. Die Fähigkeit des Wirkstoffs, die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen, wird auf seine spezifischen hydrophoben Eigenschaften zurückgeführt, die es ihm ermöglichen, in komplexe Signalwege innerhalb neuronaler Netzwerke einzugreifen. Seine stereochemische Konfiguration trägt außerdem zu seiner ausgeprägten Pharmakodynamik bei. | ||||||
Haloperidol hydrochloride | 1511-16-6 | sc-203593 | 100 mg | $71.00 | 1 | |
Haloperidolhydrochlorid wirkt als starker NMDA-Rezeptor-Antagonist mit einer einzigartigen Bindungsaffinität, die die Glutamat-vermittelte exzitatorische Neurotransmission unterbricht. Seine Molekularstruktur ermöglicht spezifische Wechselwirkungen mit den Rezeptorstellen, wodurch die Kinetik der Ionenkanäle beeinflusst und der Kalziumeinstrom verändert wird. Diese Modulation kann zu erheblichen Veränderungen der neuronalen Erregbarkeit und der synaptischen Übertragung führen. Darüber hinaus verbessern seine Löslichkeitseigenschaften seine Verteilung in biologischen Systemen, wodurch verschiedene Interaktionen innerhalb neuronaler Schaltkreise erleichtert werden. | ||||||
Agmatine sulfate | 2482-00-0 | sc-202920 sc-202920A | 100 mg 500 mg | $69.00 $178.00 | ||
Interagiert mit mehreren Rezeptoren, unter anderem als NMDA-Antagonist. | ||||||
Synthalin sulfate | 111-23-9 | sc-200476 sc-200476A | 10 mg 50 mg | $300.00 $800.00 | ||
Synthalinsulfat fungiert als selektiver NMDA-Rezeptor-Modulator, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, die Rezeptorkonformation zu stabilisieren und die Dynamik der Ligandenbindung zu beeinflussen. Seine einzigartige molekulare Architektur fördert spezifische Interaktionen mit den allosterischen Stellen des Rezeptors und beeinflusst dadurch nachgeschaltete Signalwege. Die Verbindung weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik auf, die eine schnelle Modulation der synaptischen Plastizität ermöglicht. Darüber hinaus verbessert ihr Löslichkeitsprofil ihre Bioverfügbarkeit, was komplizierte Interaktionen innerhalb neuronaler Netzwerke ermöglicht. | ||||||
Spermine, Tetrahydrochloride | 306-67-2 | sc-202817 | 5 g | $166.00 | ||
Spermin, Tetrahydrochlorid wirkt als potenter NMDA-Rezeptormodulator, der sich durch seine Polyaminstruktur auszeichnet, die einzigartige elektrostatische Interaktionen mit Rezeptorstellen ermöglicht. Diese Verbindung beeinflusst die Durchlässigkeit der Ionenkanäle und den Kalziumeinstrom, der für die synaptische Übertragung entscheidend ist. Ihre Fähigkeit, stabile Komplexe mit Rezeptoruntereinheiten zu bilden, erhöht die Empfindlichkeit des Rezeptors, während ihre dynamische Bindungskinetik eine nuancierte Regulierung der neuronalen Erregbarkeit und Plastizität ermöglicht. | ||||||
1-Adamantylamine | 768-94-5 | sc-251475 sc-251475A | 1 g 25 g | $38.00 $144.00 | ||
Seine primäre Funktion ist antiviral, aber es wirkt auch als schwacher nicht-kompetitiver NMDA-Antagonist. | ||||||