Neu2 Aktivatoren

Gängige Neu2 Activators sind unter underem Zanamivir CAS 139110-80-8, Oseltamivir phosphate CAS 204255-11-8, Curcumin CAS 458-37-7, Quercetin CAS 117-39-5 und Catechin CAS 154-23-4.

Neu2-Aktivatoren umfassen eine Reihe von chemischen Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von Neu2 indirekt über verschiedene biochemische Wege und Mechanismen stimulieren, obwohl es keine direkten Aktivatoren gibt. Zanamivir und Tamiflu, bekannte Neuraminidase-Inhibitoren, könnten paradoxerweise die enzymatische Funktion von Neu2 verstärken, indem sie an dessen aktives Zentrum binden, was zu einem kompensatorischen Anstieg der Substratmengen führen oder die Substratspezifität von Neu2 verändern könnte. In ähnlicher Weise bieten Substratanaloga wie Sialinsäure und DANA exogene Substrate, die die katalytische Effizienz von Neu2 steigern können. Insbesondere DANA kann auch einen Feedback-Hochregulierungseffekt hervorrufen, wenn seine hemmende Wirkung aufgehoben wird, was zu einem Anstieg der Enzymaktivität führt. Neu5Ac2en trägt zu dieser Komplexität bei, da es sowohl als Substrat als auch als Inhibitor dient, was auf einen nuancierten Ansatz zur Steigerung der Neu2-Aktivität durch Rückkopplungsmechanismen hindeutet.

Darüber hinaus tragen polyphenolische Verbindungen wie Curcumin, Quercetin, Catechin, Resveratrol und EGCG indirekt zur Steigerung der Neu2-Aktivität bei, indem sie zelluläre Signalwege beeinflussen, was zu Veränderungen im Glykosylierungsstatus zellulärer Proteine führen kann, wodurch mehr Substrate für Neu2 zur Verfügung stehen. Natriumorthovanadat fördert die Aktivität von Neu2 weiter, indem es Phosphatasen hemmt, die Neu2 oder seine Substrate regulieren können, und so einen für die Aktivierung von Neu2 günstigen Zustand aufrechterhält. Schließlich kann CMP-Neu5Ac als Sialylierungsdonor den Pool an sialylierten Glykokonjugaten erhöhen und damit indirekt die Umsatzrate steigern.