Neu Aktivatoren
Gängige Neu Activators sind unter underem Canertinib CAS 267243-28-7, Lapatinib CAS 231277-92-2, Afatinib CAS 439081-18-2, Neratinib CAS 698387-09-6 und 4,4'-Diaminostilbene-2,2'-disulfonic Acid CAS 81-11-8.
Neu, auch bekannt als ErbB2 oder HER2, ist eine transmembrane Rezeptor-Tyrosinkinase, die zur Familie der epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptoren (EGFR) gehört. Im Gegensatz zu anderen Mitgliedern der EGFR-Familie besitzt Neu keine ligandenbindende Domäne und wird durch Heterodimerisierung mit anderen Mitgliedern der EGFR-Familie nach Ligandenbindung aktiviert. Die Hauptfunktion von Neu ist die Regulierung des Zellwachstums, der Proliferation, der Differenzierung und des Überlebens durch die Aktivierung nachgeschalteter Signalwege wie dem PI3K-Akt- und Ras-MAPK-Signalweg. Eine Dysregulation der Neu-Signalübertragung wird mit verschiedenen menschlichen Krebsarten in Verbindung gebracht, insbesondere mit Brustkrebs, bei dem eine Überexpression von Neu ein Kennzeichen aggressiver Tumoren ist.
Die Aktivierung von Neu erfolgt in erster Linie durch ligandenabhängige Heterodimerisierung mit anderen Mitgliedern der EGFR-Familie, wie EGFR oder HER3, nach Bindung spezifischer Liganden wie Heregulin oder Neuregulin. Diese Heterodimerisierung führt zur Transphosphorylierung von Tyrosinresten in der intrazellulären Domäne von Neu, wodurch nachgeschaltete Signalkaskaden ausgelöst werden, die die Zellproliferation und das Überleben fördern. Darüber hinaus kann Neu auch auf ligandenunabhängige Weise durch Mechanismen wie Rezeptorüberexpression, Genamplifikation oder Mutationen im Rezeptor selbst aktiviert werden, was zu einer konstitutiven Aktivierung nachgeschalteter Signalwege führt. Diese Mechanismen tragen zur onkogenen Transformation und zur Tumorprogression in Krebszellen bei, die erhöhte Mengen von Neu exprimieren. Das Verständnis der Mechanismen der Neu-Aktivierung ist von entscheidender Bedeutung für die Entwicklung gezielter Therapien, die darauf abzielen, die abweichende Neu-Signalübertragung bei Krebs zu hemmen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Canertinib | 267243-28-7 | sc-207397 | 10 mg | $260.00 | 3 | |
Canertinib ist ein niedermolekularer Tyrosinkinase-Inhibitor, der indirekt Neu aktiviert. Durch die Hemmung der Kinaseaktivität kann es kompensatorische Rückkopplungsschleifen induzieren, die zu einer verstärkten Aktivierung von Neu durch veränderte Signalkaskaden führen. | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $412.00 | 32 | |
Lapatinib ist ein dualer Tyrosinkinase-Inhibitor, der sowohl EGFR als auch Neu hemmt. Seine hemmende Wirkung auf diese Kinasen kann zu einer Rückkopplungsaktivierung nachgeschalteter Signalwege führen, wodurch die Neu-Aktivierung indirekt durch veränderte zelluläre Reaktionen verstärkt wird. | ||||||
Afatinib | 439081-18-2 | sc-364398 sc-364398A | 5 mg 10 mg | $112.00 $194.00 | 13 | |
Afatinib ist ein kovalenter Inhibitor der ERBB-Familie, einschließlich Neu. Während die Kinaseaktivität direkt gehemmt wird, kann eine längere Exposition gegenüber Afatinib Kompensationsmechanismen auslösen, die die Neu-Aktivierung verstärken, möglicherweise durch veränderte nachgeschaltete Signalwege. | ||||||
Neratinib | 698387-09-6 | sc-364549 sc-364549A sc-364549B sc-364549C sc-364549D | 5 mg 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $90.00 $210.00 $375.00 $740.00 $1225.00 | 4 | |
Neratinib ist ein irreversibler pan-ERBB-Inhibitor, der direkt auf Neu abzielt. Seine langfristige Exposition kann Kompensationsmechanismen auslösen, die zu einer verstärkten Neu-Aktivierung führen, möglicherweise durch die Modulation nachgeschalteter Signalkaskaden und zellulärer Reaktionen. | ||||||
4,4′-Diaminostilbene-2,2′-disulfonic Acid | 81-11-8 | sc-210166 | 100 g | $162.00 | ||
DAPH ist ein Aktivator von Neu, indem es dessen Phosphorylierung und Aktivierung fördert. Der genaue Mechanismus kann eine direkte Interaktion mit Neu oder eine Modulation von Signalwegen beinhalten, die zu einer verstärkten Neu-Aktivität führt und zu zellulären Prozessen beiträgt, die mit Krebs in Verbindung stehen. | ||||||
Heparin | 9005-49-6 | sc-507344 | 25 mg | $117.00 | 1 | |
Heparin aktiviert Neu durch indirekte Mechanismen. Es kann Liganden binden und sequestrieren oder die extrazelluläre Matrix modulieren, wodurch die Neu-Aktivierung durch die Förderung von Liganden-Rezeptor-Interaktionen oder die Beeinflussung nachgeschalteter Signalwege, die mit dem Zellwachstum in Verbindung stehen, beeinflusst wird. | ||||||
AG 825 | 149092-50-2 | sc-202045 sc-202045A sc-202045B sc-202045C | 2 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $46.00 $92.00 $179.00 $1734.00 | ||
AG825 ist ein selektiver Inhibitor der Neurotrophin-Rezeptor-Kinase, der paradoxerweise kompensatorische Rückkopplungsschleifen auslösen kann, die zu einer verstärkten Aktivierung der Neurotrophin-Rezeptor-Kinase führen. Eine längere Exposition gegenüber AG825 könnte zu veränderten nachgeschalteten Signalkaskaden führen, was zu einer erhöhten Aktivität der Neurotrophin-Rezeptor-Kinase beiträgt. | ||||||