Date published: 2025-9-7

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AG 825 (CAS 149092-50-2)

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Alternative Namen:
Tyrphostin C15
Anwendungen:
AG 825 ist ein selektiver ErbB2 (Neu)-Inhibitor und Apoptose-Induktor
CAS Nummer:
149092-50-2
Reinheit:
≥97%
Molekulargewicht:
397.47
Summenformel:
C19H15N3O3S2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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AG 825 wird als ein potenter Inhibitor des EGFR (Epidermal Growth Factor Rezeptor) und Neu (HER-2) Kinasen gezeigt. Mechanistische Studien berichten, dass dieser Wirkstoff die mitogenen Signalelemente downstream des Wachstumsrezeptorkinasen inhibiert. Studien deuten darauf hin, dass die Inhibition von HER-2 zu einem Ungleichgewicht zwischen der Aktivierung von extracellulären Signal-regulierten Kinasen 1/2 und p38 Mitogen-aktivierten Protein Kinasen führt. Es wurde auch beobachtet, dass die Behandlung von Zellen mit AG 825 zur Induktion von Apoptose und zur Inhibition der Koloniebildung führt.


AG 825 (CAS 149092-50-2) Literaturhinweise

  1. Die relative Rolle der ErbB1-4-Rezeptor-Tyrosinkinasen bei den Reaktionen menschlicher Karzinomzellen auf die Strahlungstransduktion.  |  Bowers, G., et al. 2001. Oncogene. 20: 1388-97. PMID: 11313882
  2. Tyrphostin AG825 löst p38 Mitogen-aktivierte Proteinkinase-abhängige Apoptose in androgen-unabhängigen Prostatakrebszellen C4 und C4-2 aus.  |  Murillo, H., et al. 2001. Cancer Res. 61: 7408-12. PMID: 11606371
  3. Die Heruntermodulation der erbB2-Aktivität ist für die Differenzierung von 3T3-L1-Präadipozyten notwendig, aber nicht ausreichend.  |  Pagano, E., et al. 2008. J Cell Biochem. 104: 274-85. PMID: 17990290
  4. Abbau des HER2-Rezeptors durch Hypericin-vermittelte photodynamische Therapie.  |  Koval, J., et al. 2010. Photochem Photobiol. 86: 200-5. PMID: 19912559
  5. EGF und seine verwandten Wachstumsfaktoren vermitteln den Natriumtransport in mpkCCDc14-Zellen über den ErbB2 (neu/HER-2)-Rezeptor.  |  Levchenko, V., et al. 2010. J Cell Physiol. 223: 252-9. PMID: 20049896
  6. Überschneidungen zwischen Bradykinin und epidermalem Wachstumsfaktor bei der Regulierung der IL-6-Produktion in glatten Muskelzellen der menschlichen Atemwege.  |  Feng, PH., et al. 2010. Chang Gung Med J. 33: 92-9. PMID: 20184800
  7. Die durch RNA-Interferenz gesteuerte Ausschaltung des VPAC1-Rezeptors hemmt die VIP-Effekte auf die EGFR- und HER2-Transaktivierung und die VEGF-Sekretion in menschlichen Brustkrebszellen.  |  Valdehita, A., et al. 2012. Mol Cell Endocrinol. 348: 241-6. PMID: 21896307
  8. Neuregulin1-β verringert die Interleukin-1β-induzierte RhoA-Aktivierung, die Phosphorylierung der leichten Myosinkette und die endotheliale Hyperpermeabilität.  |  Wu, L., et al. 2016. J Neurochem. 136: 250-7. PMID: 26438054
  9. Die Hemmung von Nucleolin und ErbB2 reduziert die Tumorigenität von ErbB2-positivem Brustkrebs.  |  Wolfson, E., et al. 2018. Cell Death Dis. 9: 47. PMID: 29352243
  10. Identifizierung von Schlüsselgenen und -wegen und Screening von Therapeutika für die Mangan-induzierte Alzheimer-Krankheit mit Hilfe der Bioinformatik-Analyse.  |  Ling, J., et al. 2018. Medicine (Baltimore). 97: e10775. PMID: 29851783
  11. Stimulierung der neuroendokrinen Differenzierung in Prostatakrebszellen durch GHRH und dessen Blockierung durch GHRH-Antagonisten.  |  Muñoz-Moreno, L., et al. 2020. Invest New Drugs. 38: 746-754. PMID: 31312936
  12. Die Hemmung der ErbB-Kinase-Signalübertragung fördert das Abklingen der neutrophilen Entzündung.  |  Rahman, A., et al. 2019. Elife. 8: PMID: 31613219
  13. Veränderungen der Tyrosinphosphorylierung des kardialen Proteoms und des EGFR-Signalwegs tragen zur hypertrophen Kardiomyopathie bei.  |  Xu, M., et al. 2022. Commun Biol. 5: 1251. PMID: 36380187
  14. Tyrphostine. 3. Struktur-Aktivitäts-Beziehungsstudien von alpha-substituierten Benzylidenemalononitril-5-S-Aryltyrphostinen.  |  Gazit, A., et al. 1993. J Med Chem. 36: 3556-64. PMID: 7902440

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