NDG1 Inhibitoren

Gängige NDG1 Inhibitors sind unter underem Benzamidine CAS 618-39-3, Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Genistein CAS 446-72-0, LY 294002 CAS 154447-36-6 und PD 98059 CAS 167869-21-8.

Chemische Inhibitoren von NDG1 können auf verschiedene Signalwege und enzymatische Aktivitäten innerhalb der Zelle abzielen, um die Funktion dieses Proteins zu hemmen. Benzamidin kann als Serinproteaseinhibitor proteasevermittelte Modifikationen oder Reifungsprozesse verhindern, die für die Aktivität von NDG1 wesentlich sind. In ähnlicher Weise kann Bisindolylmaleimid I durch die spezifische Hemmung der Proteinkinase C (PKC) notwendige Phosphorylierungsprozesse blockieren, von denen NDG1 für die Stabilität oder die Interaktion mit anderen zellulären Komponenten abhängen kann. Genistein, das für seine Rolle als Tyrosinkinase-Inhibitor bekannt ist, kann kritische Phosphorylierungsprozesse an Tyrosinresten unterbrechen, die NDG1 für seine Aktivierung oder Funktion benötigt. LY294002 und Wortmannin, beides potente Inhibitoren von Phosphoinositid-3-Kinasen (PI3K), können die PIP3-Konzentration verringern und damit möglicherweise die Lokalisierung oder Funktion von NDG1 beeinträchtigen, wenn es PI3K-abhängig ist.

In diesem Zusammenhang kann die Aktivität von NDG1 auch durch die Hemmung verschiedener Kinasen beeinflusst werden, die am Mitogen-aktivierten Proteinkinase (MAPK)-Signalweg beteiligt sind. PD98059 und U0126 können als selektive Inhibitoren des MEK/ERK-Signalwegs die Funktion von NDG1 beeinträchtigen, wenn es innerhalb dieser Signalkaskade wirkt. Auch SB203580 und SP600125, die die p38-MAP-Kinase bzw. die c-Jun N-terminale Kinase (JNK) hemmen, können die Aktivität von NDG1 vermindern, indem sie seine potenzielle Rolle innerhalb dieser spezifischen MAPK-Wege behindern. Die Tyrosinkinasen der Src-Familie, auf die PP2 abzielt, sind eine weitere Gruppe von Enzymen, deren Hemmung zu einer Verringerung der NDG1-Funktion führen kann, wenn diese von der Tyrosinphosphorylierung abhängig ist. Schließlich kann Y-27632 durch Hemmung der Rho-assoziierten Proteinkinase (ROCK) die Funktion von NDG1 beeinträchtigen, wenn diese auf den Rho/ROCK-Signalweg angewiesen ist. PD168393, ein irreversibler Inhibitor der EGFR-Tyrosinkinase, kann ebenfalls NDG1 hemmen, indem er vorgelagerte Signalereignisse blockiert, von denen NDG1 für seine Funktion abhängig sein könnte.