Na+ CP type VIIα Aktivatoren

Gängige Na+ CP type VIIα Activators sind unter underem Veratridine CAS 71-62-5, Carbamazepine CAS 298-46-4, Lamotrigine CAS 84057-84-1, Mexiletine hydrochloride (≥99%) CAS 5370-01-4 und Batrachotoxin CAS 23509-16-2.

SCN7A-Aktivatoren beziehen sich auf Verbindungen, die die Funktion der Alpha-Untereinheit des spannungsgesteuerten Natriumkanals vom Typ VII beeinflussen, der durch das SCN7A-Gen kodiert wird. Natriumkanäle sind integrale Membranproteine, die den Fluss von Natriumionen durch neuronale Membranen regulieren und eine zentrale Rolle bei der Erzeugung und Ausbreitung von Aktionspotenzialen in Neuronen spielen. SCN7A ist speziell mit dem Subtyp des Nav1.7-Natriumkanals assoziiert, der vorwiegend in sensorischen Neuronen vorkommt und an der Wahrnehmung und Übertragung von Schmerzsignalen beteiligt ist. SCN7A-Aktivatoren sind Substanzen, die Nav1.7-Natriumkanäle entweder direkt stimulieren oder hemmen können, was sich letztlich auf die Erregbarkeit von sensorischen Neuronen und die Übertragung von Schmerzsignalen auswirkt.

Diese Aktivatoren umfassen ein breites Spektrum von Chemikalien, darunter Tetrodotoxin (TTX), Veratridin, Lidocain, Phenytoin, Carbamazepin, Lamotrigin, Mexiletin, Batrachotoxin und Verbindungen wie Kalziumionophore (z. B., A23187), Aktivatoren der Proteinkinase C (PKC) (z. B. Phorbolester) und Aktivatoren der Proteinkinase A (PKA) (z. B. 8-Br-cAMP), die indirekt die SCN7A-Funktion beeinflussen. TTX ist beispielsweise ein starker Natriumkanalblocker, der Nav1.7 und andere Natriumkanäle hemmen kann, wodurch die Erregbarkeit von Neuronen und die Übertragung von Schmerzsignalen wirksam reduziert werden. Im Gegensatz dazu ist Veratridin ein Alkaloid, das spannungsabhängige Natriumkanäle, einschließlich Nav1.7, aktiviert, was zu einer erhöhten neuronalen Erregbarkeit und einer verstärkten Schmerzsignalübertragung führt. Substanzen wie Lidocain und Phenytoin dienen als Natriumkanalblocker, wodurch die neuronale Erregbarkeit verringert und der Schmerz möglicherweise gelindert wird.