mTOR (Mechanistic Target of Rapamycin)-Inhibitoren bilden eine vielseitige Klasse chemischer Verbindungen, die speziell für den mTOR-Signalweg entwickelt wurden, eine zentrale regulatorische Schaltstelle, die entscheidende zelluläre Prozesse wie Wachstum, Proliferation, Stoffwechsel und Überleben steuert. Dieses komplizierte Signalnetzwerk umfasst zwei verschiedene mTOR-haltige Komplexe, mTORC1 und mTORC2, die jeweils eine entscheidende Rolle bei der zellulären Homöostase spielen. Die vielfältige chemische Klasse der mTOR-Inhibitoren umfasst eine breite Palette von Verbindungen, die sich jeweils durch einzigartige chemische Strukturen und Wirkungsweisen auszeichnen. Diese Inhibitoren entfalten ihre Wirkung, indem sie die Aktivität von mTOR-Komplexen direkt oder indirekt modulieren und die fein abgestimmte Phosphorylierung und Aktivierung nachgeschalteter Ziele stören. Das chemische Arsenal umfasst sowohl natürlich vorkommende Verbindungen wie den Prototyp Rapamycin und seine Derivate als auch synthetische kleine Moleküle, die sorgfältig hergestellt wurden, um auf bestimmte Komponenten des mTOR-Signalwegs abzuzielen. Rapamycin bindet beispielsweise an das Immunophilin FKBP12 und bildet einen Komplex, der die mTORC1-Aktivität selektiv hemmt und letztlich die von diesem Komplex gesteuerten zellulären Prozesse beeinflusst.
Der Reiz von mTOR-Inhibitoren liegt in ihrer Fähigkeit, die Komplexität zellulärer Signalwege zu entwirren. Durch die Unterbrechung der mTOR-Signalübertragung gewinnen Forscher Einblicke in die molekularen Feinheiten von Zellwachstum, Stoffwechsel und Überleben. Die synthetischen kleinen Moleküle, die präzise auf mTOR und die damit verbundenen Signalkomponenten ausgerichtet sind, bieten wertvolle Werkzeuge, um die Rolle von mTORC1 und mTORC2 bei Gesundheit und Krankheit zu entschlüsseln. Das Forschungsinteresse an mTOR-Inhibitoren geht über ihre Rolle als reine pharmakologische Wirkstoffe hinaus; stattdessen dienen sie als unverzichtbare Sonden zur Entschlüsselung der molekularen Grundlagen von Krankheiten. Diese Verbindungen sind zu einem wichtigen Instrument bei der Untersuchung zellulärer Reaktionen geworden und werfen ein Licht auf Fehlregulierungen im mTOR-Signalweg, die mit verschiedenen pathologischen Zuständen in Verbindung stehen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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PKI-179 | 1197160-28-3 | sc-364591 | 5 mg | $228.00 | ||
PKI-179 ist ein selektiver mTOR-Inhibitor, der den mTORC2-Komplex unterbricht und eine einzigartige Bindungsaffinität aufweist, die die Konformationsdynamik der Kinase verändert. Durch die Bindung an spezifische hydrophobe Taschen hemmt er effektiv die Substratphosphorylierung. Die Verbindung weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik auf, die eine schrittweise Modulation von Signalkaskaden ermöglicht, die die zelluläre Homöostase regulieren. Seine einzigartigen molekularen Interaktionen tragen zu einer nuancierten Wirkung auf zelluläre Prozesse bei. | ||||||
CAY10626 | 1202884-94-3 | sc-358741 sc-358741A | 1 mg 5 mg | $169.00 $756.00 | ||
CAY10626 ist ein potenter mTOR-Inhibitor, der selektiv auf den mTORC1-Komplex abzielt und eine einzigartige Fähigkeit zur Stabilisierung der inaktiven Konformation der Kinase aufweist. Diese Verbindung geht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen ein, die die katalytische Aktivität des Enzyms modulieren. Ihr kinetisches Profil zeigt einen schnellen Wirkungseintritt, der die nachgeschalteten Signalwege beeinflusst. Die besondere molekulare Architektur der Verbindung ermöglicht eine präzise Regulierung des Zellwachstums und -stoffwechsels. | ||||||
NVP-BGT226 | 1245537-68-1 | sc-364553 sc-364553A | 5 mg 50 mg | $474.00 $1874.00 | ||
NVP-BGT226 ist ein selektiver Inhibitor des mTOR-Signalwegs, der eine einzigartige Bindungsaffinität für den mTORC1-Komplex aufweist. Sein strukturelles Design erleichtert spezifische Wechselwirkungen mit Schlüsselresten und verändert die Konformationsdynamik der Kinase. Diese Verbindung weist einen besonderen Wirkmechanismus auf, indem sie die Phosphorylierungskaskade unterbricht und dadurch die zelluläre Homöostase beeinflusst. Die einzigartigen physikalisch-chemischen Eigenschaften des Wirkstoffs verbessern seine Interaktion mit den Zielproteinen und führen zu veränderten Stoffwechselreaktionen. | ||||||
XL-147 derivative 1 | 1349796-36-6 | sc-364660 sc-364660A | 5 mg 50 mg | $189.00 $1725.00 | ||
XL-147 Derivat 1 ist ein potenter mTOR-Inhibitor, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, den mTORC2-Komplex selektiv zu stören. Seine einzigartige molekulare Architektur ermöglicht spezifische Wechselwirkungen mit kritischen Aminosäureresten und moduliert die Aktivität des Enzyms. Diese Verbindung weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik auf und beeinflusst die Geschwindigkeit der Substratphosphorylierung. Darüber hinaus verbessert ihr Löslichkeitsprofil die Bioverfügbarkeit, was ein tieferes Eindringen in die Zellen und eine Interaktion mit nachgeschalteten Signalwegen ermöglicht. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1 ist ein potenter mTOR-Inhibitor, der selektiv den mTORC1-Signalweg unterbricht. Er weist einzigartige Wechselwirkungen mit dem mTOR-Protein auf, insbesondere durch seine Fähigkeit, an die ATP-kompetitive Stelle zu binden, was zu einer Konformationsverschiebung führt, die die nachgeschaltete Signalübertragung hemmt. Das kinetische Profil des Wirkstoffs deutet auf eine verlängerte Wirkungsdauer hin, die eine nachhaltige Modulation des Zellstoffwechsels ermöglicht. Darüber hinaus verbessert seine lipophile Natur die zelluläre Aufnahme, was seine Rolle bei der Regulierung von Wachstums- und Proliferationswegen erleichtert. | ||||||
XL 388 | 1251156-08-7 | sc-396199 | 10 mg | $254.00 | 1 | |
XL 388 ist ein selektiver mTOR-Inhibitor, der ausschließlich auf den mTORC1-Komplex abzielt und eine ausgeprägte Bindungsaffinität für spezifische allosterische Stellen aufweist. Die strukturellen Merkmale dieses Wirkstoffs ermöglichen es ihm, Konformationsänderungen im mTOR-Protein zu stabilisieren und so seine Interaktion mit vorgeschalteten Regulatoren effektiv zu verändern. Die Kinetik von XL 388 zeigt einen schnellen Wirkungseintritt, der eine effiziente Modulation der zellulären Wachstumswege fördert. Seine physikochemischen Eigenschaften tragen zu einer verbesserten Durchlässigkeit der Zellmembranen bei und optimieren so seine Interaktion mit intrazellulären Signalkaskaden. | ||||||
PI-103, Hydrochloride | 371935-79-4 | sc-396766 sc-396766A | 1 mg 10 mg | $95.00 $205.00 | ||
PI-103, Hydrochlorid ist ein selektiver Inhibitor des mTOR-Signalwegs, der einen einzigartigen Wirkmechanismus aufweist, indem er sowohl auf den mTORC1- als auch den mTORC2-Komplex abzielt. Seine Bindungsaffinität zur ATP-Bindungsstelle führt zu einer signifikanten Veränderung der Proteinkonformation, wodurch nachgeschaltete Signalkaskaden wirksam blockiert werden. Die Verbindung weist eine schnelle Kinetik auf, die eine rasche Modulation zellulärer Prozesse ermöglicht, während ihr Löslichkeitsprofil die Bioverfügbarkeit in verschiedenen Umgebungen verbessert und die Stoffwechselregulation beeinflusst. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
Rac Perhexilinmaleat ist eine chirale Verbindung, die selektive molekulare Wechselwirkungen eingeht, insbesondere durch ihre Fähigkeit, stabile Komplexe mit Metallionen zu bilden. Diese Eigenschaft erhöht ihre Reaktivität in katalytischen Prozessen. Die unterschiedliche stereochemische Anordnung der Verbindung beeinflusst ihre Konformationsdynamik, was zu einer unterschiedlichen Reaktionskinetik führt. Darüber hinaus ermöglicht ihre amphiphile Natur ein einzigartiges Aggregationsverhalten in gemischten Lösungsmittelsystemen, was sich auf ihre chemische Reaktivität insgesamt auswirkt. | ||||||
Rapamycin-d3 (contains d0) | 392711-19-2 | sc-219952 | 1 mg | $393.00 | 1 | |
Rapamycin-d3 ist ein wirksamer Modulator des mTOR-Signalwegs, der sich durch seine Isotopenmarkierung mit Deuterium auszeichnet. Diese Modifikation erhöht seine Stabilität und verändert sein metabolisches Schicksal, was möglicherweise seine Interaktionsdynamik mit mTOR-Komplexen beeinflusst. Die Verbindung weist einzigartige Bindungseigenschaften auf und fördert die selektive Hemmung von mTORC1, während mTORC2 verschont bleibt, was zu unterschiedlichen Auswirkungen auf Zellwachstum und Autophagie führen kann. Sein kinetisches Profil deutet auf eine nuancierte Regulierung von Signalwegen hin, was es zu einem wertvollen Instrument für die Untersuchung des Zellstoffwechsels macht. | ||||||
Everolimus-d4 | 1338452-54-2 | sc-218453 | 1 mg | $439.00 | 2 | |
Everolimus-d4 ist ein deuteriertes Derivat, das selektiv auf den mTOR-Signalweg abzielt und einzigartige Isotopeneffekte auf seine Bindungsaffinität und Interaktionskinetik aufweist. Das Vorhandensein von Deuterium erhöht seine metabolische Stabilität, was seine Pharmakokinetik und Bioverfügbarkeit verändern kann. Diese Verbindung weist eine ausgeprägte Konformationsdynamik auf, die eine präzise Modulation der mTORC1-Aktivität bei gleichzeitiger Minimierung der Auswirkungen auf mTORC2 ermöglicht und somit Einblicke in die Mechanismen der zellulären Wachstumsregulierung und Autophagie gewährt. |