Mpk1-Inhibitoren bilden eine eigene chemische Klasse, die eine Reihe kleiner Moleküle umfasst, die so konstruiert sind, dass sie auf komplexe Weise mit dem als Mpk1 bekannten Enzym der mitogenaktivierten Proteinkinase (MAPK) interagieren und es kontrollieren. Mpk1 wird auch als Extracellular Signal-Regulated Kinase 2 (ERK2) bezeichnet. Als zentraler Akteur innerhalb intrazellulärer Signalnetzwerke koordiniert Mpk1 eine Vielzahl grundlegender zellulärer Funktionen, darunter zelluläres Wachstum, Vermehrung und Differenzierung. Das vorrangige Ziel dieser Inhibitoren besteht darin, die katalytische Stelle oder alternative regulatorische Domänen von Mpk1 präzise zu treffen und so eine Unterbrechung seiner enzymatischen Aktivität zu bewirken. Ein grundlegender Aspekt von Mpk1-Inhibitoren ist ihre Konzeption durch rationale Wirkstoffdesign-Paradigmen, die sorgfältig darauf zugeschnitten sind, eine erhöhte Selektivität und Wirksamkeit bei der Hemmung von Mpk1 zu erzielen.
Die komplexe Kunst ihrer Synthese beruht auf einem ausgeklügelten Verständnis der strukturellen Eigenschaften und des Funktionsverhaltens von Mpk1, wodurch die Formulierung von Verbindungen ermöglicht wird, die effektiv mit der komplexen Architektur des Enzyms interagieren können. Durch das Abfangen der katalytischen Mechanismen von Mpk1 oder seiner Kommunikation mit wichtigen zellulären Substraten bieten Mpk1-Inhibitoren einen Zugang zur Entschlüsselung der labyrinthartigen Pfade, über die Zellen extrazelluläre Signale wahrnehmen und interpretieren. Diese Inhibitoren verkörpern das sich entwickelnde Wissen über die komplexen Rollen von Mpk1 in physiologischen Prozessen und pathologischen Entwicklungen. Ihre strukturelle Vielfalt und synthetische Vielseitigkeit befähigen Forscher, die komplizierten Nuancen der Beteiligung von Mpk1 an verschiedenen Facetten der zellulären Regulation zu erforschen und letztlich unser Verständnis sowohl normaler physiologischer Reaktionen als auch abweichender Krankheitsverläufe zu erweitern.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
SCH772984 | 942183-80-4 | sc-473205 | 5 mg | $363.00 | 5 | |
Ein hochspezifischer Inhibitor, der direkt auf ERK1/2 abzielt, die nachgeschalteten Effektoren im MAPK-Signalweg. Durch die Hemmung von ERK1/2 unterbricht SCH772984 effektiv die Phosphorylierungskaskade, die für die Signalübertragung des Mpk1-Signalwegs unerlässlich ist, und blockiert dessen Aktivierungs- und Signalfunktionen. | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
Vemurafenib ist vor allem für seine Hemmung bestimmter BRAF-Mutationen bekannt, übt aber auch seine Wirkung auf den MAPK-Signalweg aus, indem es die BRAF-Kinase blockiert, einen vorgeschalteten Regulator von MEK und ERK, der wiederum die Signalübertragung des Mpk1-Signalwegs hemmt. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Diese Verbindung hemmt selektiv MEK1/2, Enzyme, die für die Phosphorylierung von ERK1/2 im MAPK-Signalweg von entscheidender Bedeutung sind. Durch die Hemmung von MEK1/2 verhindert Selumetinib die Aktivierung von ERK1/2 und hemmt folglich den Mpk1-Signalweg. | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | $260.00 | ||
LY3214996 wurde speziell zur Hemmung von ERK1/2 entwickelt und bindet direkt an ERK1/2, wodurch deren Phosphorylierung und Aktivierung verhindert wird. Diese Hemmung unterbricht die MAPK-Signalkaskade und hemmt effektiv die Aktivität des Mpk1-Signalwegs. | ||||||
TAK-733 | 1035555-63-5 | sc-364630 sc-364630A | 5 mg 10 mg | $340.00 $640.00 | 1 | |
Als MEK-Inhibitor zielt TAK-733 speziell auf MEK1/2 ab und hemmt es, wodurch die nachgeschaltete Phosphorylierung von ERK1/2 verhindert wird. Diese Aktion blockiert die Übertragung von Signalen, die für die Aktivierung des Mpk1-Signalwegs erforderlich sind. | ||||||