MKP-3 Inhibitoren
Gängige MKP-3 Inhibitors sind unter underem NSC 95397 CAS 93718-83-3, SCH 58261 CAS 160098-96-4, Salubrinal CAS 405060-95-9, Triptolide CAS 38748-32-2 und Genistein CAS 446-72-0.
MKP-3-Inhibitoren gehören zu einer bestimmten chemischen Klasse, die auf das Enzym Mitogen-aktivierte Protein-Kinase (MAPK)-Phosphatase-3 abzielt, das auch als dual-spezifische Phosphatase 6 (DUSP6) bekannt ist. Dieses Enzym spielt eine entscheidende Rolle in den komplexen Signalwegen innerhalb der Zelle, insbesondere in den mit MAPKs verbundenen. Die MAPK-Signalkaskade ist für die Regulierung verschiedener zellulärer Prozesse wie Zellwachstum, Differenzierung, Apoptose und Immunantworten von entscheidender Bedeutung. MKP-3-Inhibitoren wirken, indem sie an das aktive Zentrum des MKP-3-Enzyms binden und dadurch dessen Phosphataseaktivität hemmen. Diese Hemmung führt zu Veränderungen bei der Dephosphorylierung von MAPKs, was wiederum zu veränderten Signaltransduktionsprozessen führt. Strukturell bestehen MKP-3-Inhibitoren in der Regel aus einem Kerngerüst, das mit der katalytischen Domäne des Enzyms interagiert und die Bildung von Wasserstoffbrücken und hydrophoben Wechselwirkungen erleichtert. Diese Interaktion stört die dreidimensionale Konfiguration des aktiven Zentrums des Enzyms und behindert dessen Fähigkeit, Ziel-MAPKs effektiv zu dephosphorylieren. Die Entwicklung von MKP-3-Inhibitoren erfordert ein umfassendes Verständnis der Kristallstruktur des Enzyms und seines dynamischen Verhaltens während der Katalyse. Diese strukturellen Erkenntnisse dienen als Grundlage für die rationale Entwicklung von Verbindungen mit optimaler Bindungsaffinität und Selektivität für MKP-3.
Die Erforschung von MKP-3-Inhibitoren wird durch ihre Fähigkeit vorangetrieben, spezifische Signalwege zu modulieren, die an verschiedenen physiologischen und pathologischen Zuständen beteiligt sind. Forscher untersuchen diese Inhibitoren aktiv als wertvolle Werkzeuge, um die Feinheiten der MAPK-Signalnetzwerke zu entschlüsseln und ihre Rolle in zellulären Prozessen zu beleuchten. Die strukturelle Vielfalt, die innerhalb der Klasse der MKP-3-Inhibitoren erreicht werden kann, ermöglicht die Feinabstimmung von Eigenschaften wie Wirksamkeit, Selektivität und Pharmakokinetik und ebnet so den Weg für die Entwicklung innovativer Verbindungen für Forschungszwecke.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
NSC 95397 | 93718-83-3 | sc-203654 sc-203654A | 10 mg 50 mg | $250.00 $830.00 | 9 | |
NSC 95397 ist ein MKP-3-Inhibitor, der sich durch seine selektive Wechselwirkung mit den Zielphosphatasen auszeichnet. Seine strukturellen Merkmale erleichtern einzigartige elektrostatische Wechselwirkungen und fördern Konformationsänderungen, die die Enzymaktivität verändern. Als Säurehalogenid weist es eine hohe Reaktivität auf, die eine rasche Acylierung von nukleophilen Stellen ermöglicht, was zur Bildung stabiler Zwischenprodukte führen kann. Diese Spezifität bei der molekularen Erkennung unterstreicht sein Potenzial zur Feinabstimmung zellulärer Signalwege. | ||||||
URMC-099 | 1229582-33-5 | sc-492603 | 5 mg | $143.00 | ||
URMC-099 ist ein MKP-3-Inhibitor, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen mit dem aktiven Zentrum des Enzyms einzugehen. Diese Verbindung weist ein einzigartiges kinetisches Profil auf, das aufgrund ihrer hohen Elektrophilie als Säurehalogenid einen schnellen Wirkungseintritt ermöglicht. Ihre Reaktivität erleichtert die Bildung transienter Komplexe, die nachgeschaltete Signalkaskaden modulieren können, was ihre komplexe Rolle bei der zellulären Regulation unterstreicht. | ||||||
SCH 58261 | 160098-96-4 | sc-204272 sc-204272A | 10 mg 50 mg | $195.00 $825.00 | ||
Diese Verbindung wirkt als Adenosin-A2A-Rezeptor-Antagonist und hemmt nachweislich MKP-1. Die Forschung hat sich auf ihr Potenzial zur Behandlung neurologischer Erkrankungen wie der Parkinson-Krankheit konzentriert. | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
Salubrinal ist zwar in erster Linie als Hemmstoff des endoplasmatischen Retikulums bekannt, aber es wird auch vermutet, dass es MKP hemmt. Diese Hemmung könnte sich auf die MAPK-Signalwege auswirken, die an Entzündungen beteiligt sind. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Das aus der Thunder God Vine gewonnene Triptolid hat entzündungshemmende und krebshemmende Eigenschaften gezeigt. Man nimmt an, dass es seine Wirkung zum Teil durch die Hemmung von MKP-3 ausübt, was die MAPK-Signalwege beeinflusst. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Es wird angenommen, dass eine in Sojabohnen enthaltene Verbindung, Genistein, MKP-3 hemmt und damit die MAPK-Signalwege beeinflusst, die für Krebs und andere Krankheiten relevant sind. | ||||||
Ulixertinib | 869886-67-9 | sc-507296 | 10 mg | $176.00 | ||
Obwohl Ulixertinib in erster Linie als selektiver ERK1/2-Hemmer bekannt ist, hat man festgestellt, dass es auch MKP hemmt und als potenzielles Krebsmedikament untersucht wurde. | ||||||